Ezolong

Lääke Ezolong, alkuperämaa - Intia, on tablettilääke haavaumien ja GERD: n hoitoon. Aktiivinen ainesosa on esomepratsoli, protonipumpun estäjä, jolle on tunnusomaista kyky vähentää mahahapon eritystä. Määritä määritelty aine GERD: n, eroosisen refluksoituvan ruokatorvitulehduksen, mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan hoidossa ja ennaltaehkäisyssä sekä osa Helicobacter pylori -infektion monimutkaisesta hävittämishoidosta. Ezolong-lääkettä ei suositella, jos ainesosia tai muita bentsimetatsoleja, raskaana olevia naisia ​​ja lapsia kohtaan on todettu intoleranssi..

Ezolong-käyttöohjeet

Sävellys

Vaikuttava aine: esomepratsoli;
1 tabletti sisältää esomepratsolimagnesiumtrihydraattia, joka vastaa 20 mg tai 40 mg esomepratsolia;
apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, natriumbikarbonaatti, vedetön kolloidinen piidioksidi, kopovidoni, povidoni (K-30), magnesiumstearaatti, talkki, mintun maku;
vaippa: Opadry White 58901, talkki, punainen rautaoksidi (E 172).

Käyttöaiheet

Tärkein käyttöaihe Ezolongin käytöstä on gastroesofageaalinen refluksitauti: eroosiivisen refluksiösofagiitin hoito; uusiutumisen pitkäaikainen ehkäisy potilailla, joilla on parantunut ruokatorvitulehdus; gastroesofageaalisen refluksitaudin oireenmukainen hoito.
Yhdessä antibakteeristen aineiden kanssa Helicobacter pylorin hävittämiseksi: Helicobacter pyloriin liittyvän pohjukaissuolihaavan hoito; mahahaavan uusiutumisen ehkäisy potilailla, joilla on Helicobacter pylorin aiheuttamia haavaumia.

Vasta-aiheet

Indikaatiot Ezolong-lääkkeen käytöstä ovat: yliherkkyys esomepratsolille, substituoiduille bentsimetatsoleille tai muille lääkkeen komponenteille; lapsuus; ei pidä käyttää atatsanaviirin kanssa.

Antotapa ja annostus

Ezolongia annetaan sisäisesti aikuisille. Tabletit tulee ottaa riittävän määrän nestettä ja ottaa tunti ennen ruokailua. Tablettia ei saa pureskella. Yleensä lääkäri määrää hoidon keston..
Eroosisen refluksiösofagiitin hoito: 20-40 mg kerran päivässä 4 viikon ajan. Annostelua seuraavien 4 viikon aikana suositellaan potilaille, joille ruokatorvitulehdus ei ole parantunut tai sen oireet jatkuvat.
Parantumisen pitkäaikainen ehkäisy potilailla, joilla on parantunut ruokatorvitulehdus: 20 mg kerran päivässä, enintään 6 kuukautta.
Gastroesofageaalisen refluksitaudin oireenmukainen hoito: 20 mg kerran päivässä potilaille, joilla ei ole ruokatorvitulehdusta. Jos oireiden hallinta ei saavuteta 4 viikon kuluessa hoidosta, potilas on arvioitava. Oireiden poistamisen myötä niiden jatkuva hallinta voidaan saavuttaa ottamalla tarvittaessa 20 mg kerran päivässä.
Yhdessä antibakteeristen aineiden kanssa Helicobacter pylorin hävittämiseksi.
Pohjukaissuolihaavaan liittyvän Helicobacter pylorin hävittäminen: 20 mg Ezolongia 1 g: sta amoksisilliinia ja 500 mg klaritromysiiniä 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan. Mahahaavan uusiutumisen ehkäisy potilailla, joilla on Helicobacter pylorin aiheuttamia haavaumia: 20 mg Ezolongia 1 g: sta amoksisilliinia ja 500 mg klaritromysiiniä 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan.

Yliannostus

Tietoja Ezolongin yliannostuksesta on rajoitetusti. Ruoansulatuskanavan oireita ja heikkoutta on raportoitu 280 mg esomepratsolin ottamisen jälkeen. 80 mg: n kerta-annos esomepratsolia ei aiheuta vakavia sivuvaikutuksia. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Esomepratsoli sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin, eikä sitä siksi dialysoida. Yliannostustapauksissa hoidon tulee olla oireenmukaista; tukitoimenpiteitä voidaan myös toteuttaa.

Sivuvaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa ja Ezolongin käyttöönoton jälkeen laajaan lääketieteelliseen käytäntöön todettiin seuraavat haittavaikutukset. Annoksesta riippuvia vaikutuksia ei havaittu.

Veren ja imukudoksen häiriöt: leukopenia, trombosytopenia, agrunolosytoosi, pansytopenia.

Immuunijärjestelmän häiriöt: yliherkkyysreaktiot, kuten kuume, angioedeema ja anafylaktinen sokki.

Aineenvaihduntahäiriöt: perifeerinen turvotus, hyponatremia.

Mielenterveyden häiriöt: unettomuus, levottomuus, masennus, sekavuus, aggressiivisuus, aistiharhat.

Hermosto: päänsärky, heikkous, parestesia, uneliaisuus, makuhäiriöt.

Näön heikkeneminen: näön hämärtyminen, sidekalvotulehdus.

Kuulohäiriöt: huimaus.

Hengityselimet: bronkospasmi.

Ruoansulatushäiriöt: vatsakipu, ummetus, ripuli, turvotus, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, suutulehdus, maha-suolikanavan kandidiaasi.

Maksa ja sappi: kohonnut maksaentsyymiarvot, hepatiitti keltaisuuden kanssa tai ilman, maksan vajaatoiminta, enkefalopatia maksasairauspotilailla.

Ihon ja pehmytkudosten häiriöt: dermatiitti, kutina, ihottuma, hiustenlähtö, valoherkkyys, erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi.

Tuki- ja liikuntaelinten sairaudet: nivelkipu, lihaskipu, lihasheikkous.

Munuaiset ja virtsatiet: Interstitiaalinen nefriitti.

Lisääntymishäiriöt: Gynekomastia.

Yleiset häiriöt: lisääntynyt hikoilu.

Käyttö raskauden aikana

Ezolongia tulee käyttää varoen raskauden aikana. Ei tiedetä, erittyykö esomepratsoli äidinmaitoon. Ei ole tehty tutkimuksia käytöstä imettäville naisille. Siksi Ezolongia ei pidä käyttää imetyksen aikana..

Varastointiolosuhteet

Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Kuinka ostaa Ezolong sivustosta YOD.ua?

Tarvitsetko Ezolongia? Tilaa se täältä! Minkä tahansa lääkkeen voi varata YOD.ua-sivustolta: voit noutaa itse lääkkeen tai tilata toimituksen kaupunkisi apteekista verkkosivustolla ilmoitettuun hintaan. Tilaus odottaa sinua apteekissa, josta saat ilmoituksen tekstiviestinä (toimituspalvelun mahdollisuus on määriteltävä yhteistyöapteekeissa).

YOD.ua-sivustolla on aina tietoa lääkkeen saatavuudesta useissa Ukrainan suurimmissa kaupungeissa: Kiovassa, Dniprossa, Zaporozjeessa, Lvovissa, Odessassa, Harkovassa ja muissa megakaupungeissa. Missä tahansa heistä voit aina helposti ja yksinkertaisesti tilata lääkkeitä YOD.ua-verkkosivuston kautta ja sitten sopivana ajankohtana mennä apteekkiin tai tilata toimitus.

Huomaa: Tarvitset lääkärin reseptin reseptilääkkeiden tilaamiseen ja vastaanottamiseen.

Ezolong-40: käyttöohjeet

Sävellys

Vaikuttava aine: esomepratsoli;

Yksi päällystetty tabletti sisältää esomepratsolimagnesiumtrihydraattia, joka vastaa 20 mg tai 40 mg esomepratsolia

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, natriumbikarbonaatti, kolloidinen piidioksidi, krospovidoni, povidoni (K-30), magnesiumstearaatti, talkki, mintun maku, kuori (opadryvalkoinen 58901 (Opadry White), talkki, keltainen rautaoksidi (E 172) - saatavana kalvopäällysteisinä tabletteina, 20 mg, punainen rautaoksidi (E172) - saatavana kalvopäällysteisinä tabletteina, 40 mg.

Annostusmuoto

Kalvopäällysteiset tabletit.

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet: soikeat, kaksoiskupera kalvopäällysteiset tabletit, vaaleanpunaiset (40 mg) tai vaalean keltaiset (20 mg), joiden toisella puolella on lovi jakamista varten..

Farmakologinen ryhmä

Keinot mahahaavan ja gastroesofageaalisen refluksitaudin hoitoon. Protonipumpun estäjät. Esomepratsoli. ATX-koodi А02В С05.

Farmakologiset ominaisuudet

Esomepratsoli on omepratsolin S-isomeeri, joka vähentää mahahapon eritystä erityisellä kohdennetulla toimintamekanismilla. Se on spesifinen parietaalisolun protonipumpun estäjä. Omepratsolin R- ja S-isomeereillä on sama farmakodynaaminen aktiivisuus.

Esomepratsoli on heikko emäs, se konsentroituu ja aktivoituu parietaalisolun eritysputkien erittäin happamassa ympäristössä, jossa se estää H + K + -ATPase-entsyymiä - happopumppua ja myös estää pohjan ja stimuloidun happoerityksen..

20 mg ja 40 mg esomepratsolin ottamisen jälkeen vaikutus ilmenee tunnin kuluessa. Kun toistuvasti on annettu 20 mg esomepratsolia kerran päivässä 5 päivän ajan, keskimääräinen hapon huippupitoisuus vapautuu pentagastriinilla stimuloinnin jälkeen 90%, kun tämä indikaattori määritetään 6-7 tuntia annoksen ottamisen jälkeen 5. päivänä..

Viiden päivän kuluttua 20 mg: n ja 40 mg: n esomepratsolin ottamisesta suun kautta mahalaukun pH-arvo oli keskimäärin yli 4 keskimäärin 13 tuntia ja 17 tuntia ja yli 24 tuntia potilailla, joilla oli oireenmukainen refluksoitu ruokatorvitulehdus. Potilaiden osuus, joiden vatsan pH oli yli 4 8, 12 ja 16 tunnin kuluessa 20 mg esomepratsolin ottamisesta, oli vastaavasti 76%, 54% ja 24%. Vastaavat osuudet 40 mg esomepratsolia olivat 97%, 92% ja 56%.

Käytettäessä AUC: tä epäsuorana plasmakonsentraation indikaattorina, haponerityksen estämisen riippuvuus lääkealtistuksesta osoitettiin.

Kloorivetyhapon erityksen estämisen terapeuttiset vaikutukset.

Refluksiösofagiitin hoito 40 mg esomepratsolilla onnistui noin 70%: lla potilaista 4 viikon hoidon jälkeen ja 93%: lla 8 viikon hoidon jälkeen..

Esomepratsolin käyttö 20 mg kahdesti päivässä viikon ajan yhdessä sopivien antibioottien kanssa johti Helicobacter pylorin onnistuneeseen hävittämiseen noin 90 prosentilla potilaista. Tällaisen viikon kestäneen hoidon jälkeen ei tarvittu enää monoterapiaa erityslääkkeillä haavan onnistuneen parantumisen ja komplikaattisen pohjukaissuolihaavan oireiden poistamiseksi..

Muut suolahapon erityksen estoon liittyvät vaikutukset.

Antisekretoristen lääkkeiden käytön aikana gastriinin pitoisuus veriplasmassa kasvaa vasteena haponerityksen vähenemiseen. Kromograniini A (CgA) on myös kohonnut heikentyneen mahahapon vuoksi.

On mahdollista, että ECL-solujen määrän kasvu liittyy gastriinitason nousuun veriplasmassa, mikä havaittiin joillakin potilailla, jotka käyttivät pitkään esomepratsolia..

On raportoitu useista tapauksista, joissa rakeisten kystien ilmaantuvuus on lisääntynyt mahassa vatsaontelossa olevien lääkkeiden pitkäaikaisessa käytössä. Nämä ilmiöt ovat fysiologisia seurauksia hapon erityksen pitkittyneestä tukahduttamisesta ja ovat hyvänlaatuisia ja palautuvia..

Mahalaukun happamuuden lasku minkä tahansa protonipumpun estäjän käytöstä johtuen lisää mahassa olevien bakteerien määrää ruoansulatuskanavassa. Hoito protonipumpun estäjillä voi lisätä esimerkiksi Salmonellan tai Campylobacterin aiheuttamia maha-suolikanavan infektioiden riskiä ja sairaalapotilailla mahdollisesti myös Clostridium difficile.

Esomepratsoli oli tehokkaampi kuin ranitidiini mahahaavan hoidossa potilailla, joita hoidettiin tulehduskipulääkkeillä (NSAID), mukaan lukien selektiiviset COX-2-estäjät.

Esomepratsoli oli tehokas mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan ehkäisyyn potilailla, joita hoidettiin tulehduskipulääkkeillä (60-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla ja / tai joilla oli aiemmin ollut haavaumia).

Esomepratsoli imeytyy nopeasti, huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan 1-2 tunnin sisällä nielemisestä. Biologinen hyötyosuus on 64% 40 mg: n kerta-annoksen jälkeen ja kasvaa 89%: iin toistuvan kerran päivässä annon jälkeen. 20 mg esomepratsolia vastaavat arvot ovat 50% ja 68%.

Ruoan saanti hidastaa ja vähentää esomepratsolin imeytymistä, mutta tämä ei vaikuta esomepratsolin vaikutukseen mahalaukun happamuuteen.

Jakautumistilavuus terveillä vapaaehtoisilla tasapainossa on 0,22 l / kg ruumiinpainoa. Esomepratsoli sitoutuu 97-prosenttisesti plasman proteiineihin.

Esomepratsoli metaboloituu kokonaan sytokromi 450 -järjestelmän (CYP) kautta. Suurin osa esomepratsolin metaboliasta riippuu polymorfisesta 2C19: stä, joka on vastuussa esomepratsolin hydroksi- ja desmetyylimetaboliittien muodostumisesta. Toinen osa riippuu toisesta spesifisestä isoformista, CYPZA4: stä, joka on vastuussa esomepratsolisulfonin, päämetaboliitin muodostumisesta veriplasmassa..

Alla olevat parametrit heijastavat pääasiassa farmakokinetiikkaa yksilöissä, joilla on toiminnallinen entsyymi 2C19 (voimakkaat metaboloijat).

Plasman kokonaispuhdistuma on noin 17 l / h yhden annoksen jälkeen ja noin 9 l / h toistuvan annon jälkeen. Plasman puoliintumisaika on noin 1,3 tuntia annoksen toistamisen jälkeen kerran päivässä. Esomepratsoli eliminoituu kokonaan plasmasta annosten välillä ilman taipumusta kumulaatioon, kun lääkettä otetaan kerran päivässä.

Esomepratsolin päämetaboliitit eivät vaikuta mahahapon eritykseen. Noin 80% oraalisesta esomepratsoliannoksesta erittyy metaboliitteina, toiset suolistossa. Alle 1% lähtöaineesta löytyy virtsasta.

Erityiset potilasryhmät.

Noin 2,9 ± 1,5%: lla potilaista on 2C19-entsyymin puute (näitä kutsutaan hitaiksi metaboloijiksi). Näillä henkilöillä esomepratsolin metabolia tapahtuu pääasiassa CYPZA4: n kautta. Kun 40 mg esomepratsolia on annettu toistuvasti kerran päivässä, plasman pitoisuuden aikakäyrän rajoittaman käyrän rajoittaman alueen keskimääräinen arvo heikoissa metaboloijissa on noin 100% suurempi kuin henkilöillä, joilla 2C19-entsyymi (nopeat metaboloijat) toimii normaalisti. Suurin pitoisuus veriplasmassa nousee noin 60%. Nämä tulokset eivät vaikuta esomepratsolin annostukseen..

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta.

Esomepratsolin metabolia voi heikentyä potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Aineenvaihduntanopeus laskee potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, mikä johtaa plasman pitoisuuden riippuvuuden käyrän rajoittaman alueen lisääntymiseen 2 kertaa. Siten suurin annos potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, on 20 mg. Esomepratsoli ja sen metaboliitit eivät yleensä kumuloidu, kun lääkettä otetaan kerran päivässä.

Potilaat, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt.

Tutkimuksia, joihin osallistui tämä potilasryhmä, ei tehty. Koska munuaiset ovat vastuussa esomepratsolin metaboliittien eliminoinnista eikä pääasiallisesta emoyhdisteestä, aineenvaihdunnan muutoksia ei ole odotettavissa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla..

Iäkkäät potilaat.

Esomepratsolin metaboliassa ei tapahdu merkittäviä muutoksia iäkkäillä potilailla (71-80-vuotiaat).

Toistetun 20 mg: n ja 40 mg: n esomepratsolin käytön jälkeen kokonaisvaikutus ja aika lääkkeen enimmäispitoisuuden saavuttamiseen veriplasmassa 12-18-vuotiailla lapsilla olivat samat kuin aikuisilla.

40 mg esomepratsolin kerta-annoksen jälkeen plasman pitoisuus vs. aika-käyrän rajoittaman alueen keskiarvo on naisilla 30% suurempi kuin miehillä. Sukupuoleen liittyvää eroa ei havaittu, kun lääkettä annettiin toistuvasti kerran päivässä. Nämä tulokset eivät vaikuta esomepratsolin annostukseen.

Käyttöaiheet

Gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD):

• eroosiivisen refluksi-ruokatorvitulehduksen hoito;
• pitkäaikainen hoito uusiutumisen estämiseksi;
• gastroesofageaalisen refluksitaudin oireenmukainen hoito.

Yhdessä antibakteeristen aineiden kanssa Helicobacter pylorin hävittämiseksi:

• Helicobacter pyloriin liittyvän pohjukaissuolihaavan hoito;
• mahahaavan uusiutumisen ehkäisy potilailla, joilla on Helicobacter pylorin aiheuttamia haavaumia.

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) pitkäaikaisesta käytöstä johtuvien haavaumien hoito ja ehkäisy:

• NSAID-hoidon aiheuttamien haavaumien hoito
• mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan ehkäisy potilailla, joilla on riski saada tulehduskipulääkkeitä.

Mahalaukun tai pohjukaissuolihaavan toistuvien verenvuotojen ehkäisy laskimonsisäisen esomepratsolihoidon jälkeen.

Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoito.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys esomepratsolille, substituoidulle bentsimidatsolille tai muille lääkkeen komponenteille. Samanaikainen käyttö atatsanaviirin, nelfinaviirin kanssa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Esomepratsolin vaikutukset muiden lääkkeiden farmakokinetiikkaan.

Kliinisissä tutkimuksissa 40 mg esomepratsolin käytöstä varfariinia saaneilla potilailla osoitettiin, että hyytymisaika oli normaalilla alueella. Lääkkeen laajan käyttöönoton jälkeen lääketieteellisessä käytännössä on kuitenkin saatu useita raportteja hyytymisaikojen kliinisesti merkittävästä pidentymisestä, joten esomepratsolin ja varfariinin (tai muiden kumariinijohdannaisten) samanaikaisen käytön yhteydessä hyytymisparametreja tulisi seurata.

Omepratsoli, kuten esomepratsoli, toimii CYP 2C19: n estäjänä. Omepratsolin samanaikainen käyttö (40 mg kerran päivässä) lisäsi vorikonatsolin (CYP2C19-substraatti) C max -arvoa 15% ja AUC-arvoa 41%..

30 mg esomepratsolin samanaikainen käyttö johtaa diatsepaamisubstraatin CYP2C19: n puhdistuman vähenemiseen 45%.

Omepratsolin vuorovaikutus joidenkin proteaasin estäjien (antiretroviraaliset lääkkeet) kanssa on havaittu. Tällaisten yhteisvaikutusten kliinistä merkitystä ja mekanismeja ei aina tunneta. Mahalaukun pH: n nousu omepratsolin antamisen aikana voi muuttaa proteaasin estäjien imeytymistä. Muut yhteisvaikutuksen mekanismit voivat liittyä CYP 2C19: n estoon. Joidenkin antiretroviraalisten lääkkeiden, kuten atatsanoviirin ja nelfinaviirin, käytön yhteydessä veren seerumissa jälkimmäisen taso laski, kun niitä käytettiin samanaikaisesti lääkkeen kanssa. Siksi omepratsolin ja lääkkeiden kuten atatsanoviirin ja nelfinaviirin samanaikaista käyttöä ei suositella. Omepratsolin (40 mg kerran päivässä) käyttö yhdessä 300 mg atatsanaviirin ja 100 mg ritonaviirin kanssa terveille vapaaehtoisille johti atatsanaviirin vaikutuksen merkittävään heikkenemiseen (AUC: n, Cmax: n, Cmin: n noin 75%: n lasku). Atatsanaviiriannoksen nostaminen 400 mg: aan ei kompensoinut omepratsolin vaikutusta atatsanaviirin tehokkuuteen. Muiden antiretroviraalisten aineiden, kuten sakinaviirin, pitoisuuksien nousua plasmassa on raportoitu. On myös muita antiretroviraalisia lääkkeitä (darunaviiri, aprenaviiri, lopinaviiri), joiden plasmatasot pysyivät muuttumattomina, kun niitä käytetään samanaikaisesti lääkkeen kanssa.

Huolimatta omepratsolin ja esomepratsolin farmakodynaamisten vaikutusten ja farmakokineettisten ominaisuuksien samankaltaisuudesta, esomepratsolin käyttöä samanaikaisesti atatsanaviirin kanssa ei suositella. Esomepratsolin ja nelfinaviirin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Terveillä yksilöillä havaittiin farmakokineettinen / farmakodynaaminen vuorovaikutus klopidogreelin (kyllästysannos 300 mg / vrk 75 mg päivittäinen ylläpitoannos) ja esomepratsolin (40 mg päivässä suun kautta) välillä, mikä johti klopidogreelin aktiivisen metaboliitin altistuksen vähenemiseen keskimäärin 40% ja maksimaalisen estävän aktiivisuuden vähenemiseen. (ADP: n aiheuttama) verihiutaleiden aggregaatiota keskimäärin 14%.

Terveissä koehenkilöissä tehdyssä tutkimuksessa, jossa tutkittiin klopidogreelin käyttöä yhdessä 20 mg esomepratsolin ja 81 mg asetyylisalisyylihapon yhdistelmän kanssa pelkkään klopidogreeliin verrattuna, havaittiin klopidogreelin aktiivisen metaboliitin altistuksen väheneminen lähes 40%. Suurin estävä vaikutus (ATP: n aiheuttama) verihiutaleiden aggregaatioon näillä henkilöillä oli kuitenkin sama ryhmissä, joissa klopidogreeli otettiin erikseen ja klopidogreeli + yhdistelmä (esomepratsoli + asetyylisalisyylihappo), mikä johtuu todennäköisesti pienen annoksen asetyylisalisyylihapon samanaikaisesta antamisesta.

Useat havainto- ja kliiniset tutkimukset PK / PD-yhteisvaikutuksista ovat osoittaneet ristiriitaisia ​​tuloksia siitä, onko suurten kardiovaskulaaristen tapahtumien riski lisääntynyt, jos potilas saa klopidogreelia PPI: n kanssa. Varoituksena on suositeltavaa välttää klopidogreelin samanaikaista käyttöä.

CYP2C19: n kautta metaboloituvat lääkkeet.

Esomepratsoli estää CYP2C19: tä, joka on pääasiallinen entsyymi, joka metaboloituu esomepratsolin kautta. Siksi, kun esomepratsolia käytetään yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat CYP2C19: n kautta (kuten diatsepaami, sitalopraami, imipramiini, klomipramiini, fenytoiini), näiden lääkkeiden pitoisuus veriplasmassa voi nousta, joten niiden annosta voidaan joutua pienentämään. Tämä seikka on otettava huomioon, erityisesti määrättäessä esomepratsolia "tarvittaessa".

Lääkkeet, joiden imeytyminen riippuu pH: sta.

Mahamehun happamuuden heikkeneminen esomepratsolin käytön yhteydessä voi lisätä tai vähentää lääkkeiden imeytymistä, jos niiden imeytyminen riippuu mahalaukun happamuudesta.

Kuten muidenkin mahalaukun happamuutta vähentävien lääkkeiden kohdalla, lääkkeiden, kuten ketokonatsolin, itrakonatsolin ja erlotinibin, imeytyminen saattaa heikentyä, kun taas esomepratsolin kanssa voidaan lisätä lääkkeiden, kuten digoksiinin, imeytymistä. Omepratsolin (20 mg päivässä) ja digoksiinin samanaikainen käyttö terveillä henkilöillä lisäsi digoksiinin hyötyosuutta 10% (kahdella kymmenestä ihmisestä - 30%). Digoksiinitoksisuutta on raportoitu harvoin. Tästä huolimatta on noudatettava varovaisuutta, kun esomepratsolia käytetään suurina annoksina vanhuksille. Digoksiinin lääketieteellistä seurantaa on tehostettava.

Joillakin potilailla on raportoitu metotreksaattitason nousua veressä, kun niitä käytetään samanaikaisesti protonipumpun estäjien kanssa. Jos tarvitaan suuria metotreksaattiannoksia, on harkittava esomepratsolin väliaikaista lopettamista.

Esomepratsolin samanaikaisen käytön takrolimuusipitoisuuden nousun veriplasmassa on raportoitu. Jos tätä yhdistelmää käytetään, on tarpeen seurata munuaisten toimintaa (kreatiniinipuhdistuma), seurata takrolimuusin määrää veriplasmassa ja tarvittaessa säätää annosta.

Terveillä vapaaehtoisilla 40 mg esomepratsolin samanaikainen käyttö sisapridin kanssa johtaa pitoisuus-aika-käyrän alle jäävän alueen (AUC) kasvuun 32% ja puoliintumisajan (t 1/2) lisääntymiseen 31%, mutta sisapridin huippupitoisuus plasmassa ei havaittu huomattavasti lisääntyneen verta. Kohtalaisesti pidentynyt QT-aika havaittiin pelkän sisapridin ottamisen jälkeen, eikä se lisääntynyt käytettäessä sisapridia yhdessä esomepratsolin kanssa.

Omepratsoli, kuten esomepratsoli, toimii CYP 2C19: n estäjänä. Terveiden vapaaehtoisten omepratsolin käyttö 40 mg: n annoksena tutkimuksen aikana lisäsi silostatsolin Cmax-arvoa 18% ja pitoisuus-aikakäyrän alapuolista aluetta (AUC) 26% ja yhden aktiivisen metaboliitin 29% ja 69%. mukaan.

40 mg esomepratsolin samanaikainen käyttö johtaa veren plasman fenytoiinipitoisuuden nousuun 13% epilepsiapotilailla. Esomepratsolihoitoa määrättäessä tai peruutettaessa on suositeltavaa seurata fenytoiinin pitoisuutta veriplasmassa.

Muiden lääkkeiden vaikutus esomepratsolin farmakokinetiikkaan.

Lääkkeet, jotka estävät CYP2C19: tä, CYP3A4: ää tai molempia.

Esomepratsoli metaboloituu CYP2C19: n ja CYPZA4: n välityksellä. Esomepratsolin ja CYPZA4-estäjän klaritromysiinin (500 mg 2 kertaa päivässä) samanaikainen käyttö lisäsi esomepratsolin altistusta (AUC) kaksinkertaiseksi..

Esomepratsolin ja CYP2C19: n ja CYPZA4: n yhdistetyn estäjän samanaikainen käyttö voi lisätä esomepratsolialtistusta yli kaksi kertaa. Vorikonatsoli (CYP2C19: n ja CYP3A4: n estäjä) johti omepratsolin AUC-arvon nousuun 280%. Tällaisissa tilanteissa esomepratsolin annosta ei tarvitse muuttaa. Annosta on kuitenkin muutettava potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, tai pitkäaikaisessa hoidossa..

Lääkkeet, jotka indusoivat CYP2C19: tä, CYP3A4: ää tai molempia.

Lääkkeet, jotka indusoivat CYP2C19, CYP3A4 tai molemmat entsyymit (kuten rifampisiini tai mäkikuisma) voivat alentaa esomepratsolin pitoisuutta plasmassa nopeuttamalla sen metaboliaa.

Esomepratsoli ei ole osoittanut kliinisesti merkittävää vaikutusta amoksisilliinin tai kinidiinin farmakokinetiikkaan.

Esomepratsolin ja naprokseenin tai rofekoksibin samanaikaisen lyhytaikaisen käytön yhteydessä ei havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia..

Signaalioireiden (kuten vakavan painonlaskun, pahoinvoinnin, nielemisvaikeuksien, hematemeesin tai maaperän) läsnä ollessa ja jos epäillään tai esiintyy mahahaava, pahanlaatuisuus on suljettava pois, koska esomepratsolin käyttö voi muuttaa oireita ja viivästyttää oikean diagnoosin määrittämistä.

Potilaita, jotka käyttävät lääkettä pitkään (erityisesti niitä, jotka käyttävät sitä yli vuoden ajan), tulisi seurata säännöllisesti.

Lääkettä "tarvittaessa" käyttävien potilaiden tulee ilmoittaa lääkärille, jos oireiden luonne muuttuu.

Esomepratsolia määrättäessä Helicobacter pylorin hävittämiseksi on otettava huomioon kolmoishoidon kaikkien komponenttien mahdolliset yhteisvaikutukset. Klaritromysiini on voimakas CYP3A4: n estäjä, ja sen vasta-aiheet ja yhteisvaikutukset on otettava huomioon (jos kolmoishoitoa käytetään potilaille, jotka käyttävät muita lääkkeitä samanaikaisesti esomepratsolin kanssa, jotka metaboloituvat CYP3A4: n kautta, kuten sisapridin kanssa)..

Protonipumpun estäjät voivat hieman lisätä maha-suolikanavan infektioiden, kuten Salmonellan ja kampylobakteerin, riskiä.

Esomepratsolin, kuten kaikkien happojen eritystä estävien lääkkeiden, käyttö voi johtaa B12-vitamiinin (syanokobalamiinin) imeytymisen vähenemiseen hypo- tai aklorhydrian vuoksi. Tämä on otettava huomioon potilaille, joilla on vähentynyt ruumiinvaraus tai riskitekijät heikentää B12-vitamiinin imeytymistä pitkäaikaisen hoidon aikana..

Protonipumpun estäjien (mukaan lukien esomepratsoli) käytön yhteydessä potilailla on raportoitu vakavaa hypomagnesemiaa, niitä käytettiin vähintään 3 kuukautta tai useimmissa tapauksissa vuoden kuluessa. Hypomagnesemian vakavia ilmenemismuotoja, kuten väsymystä, tetaniaa, deliriumia, kouristuksia, huimausta ja kammioperäisiä rytmihäiriöitä, voi esiintyä. Mutta jälkimmäinen voi alkaa odottamattomasti ja huomaamattomasti. Hypomagnesemia hävisi magnesiumkorvaushoidon ja PPI: n lopettamisen jälkeen. Potilaiden, joille tehdään pitkäaikaista hoitoa tai jotka käyttävät PPI: tä digoksiinin tai hypomagnesemiaa mahdollisesti aiheuttavien lääkkeiden (esim. Diureettien) kanssa, tulee seurata plasman magnesiumpitoisuuksia ennen PPI-hoidon aloittamista ja säännöllisesti hoidon aikana.

Protonipumpun estäjien käyttö, erityisesti suurina annoksina ja pitkään (> 1 vuosi), voi kohtalaisesti lisätä lonkan, ranteen tai selkärangan murtumien riskiä pääasiassa vanhuksilla tai muiden merkityksellisten riskitekijöiden läsnä ollessa. Havainnointitutkimukset viittaavat siihen, että protonipumpun estäjät voivat lisätä murtumien kokonaisriskiä 10-40%. Jotkut murtumat prosenttiosuuksien mukaan voivat liittyä muihin riskitekijöihin. Potilaat, joilla on osteoporoosiriski, on tutkittava ja hoidettava voimassa olevien kliinisten ohjeiden mukaisesti, ja heidän on annettava riittävä D-vitamiinin ja kalsiumin saanti..

Esomepratsolin ja atatsanaviirin samanaikaista käyttöä ei suositella. Jos atatsanaviirin ja protonipumpun estäjien yhdistämistä ei voida välttää, on suositeltavaa seurata potilaan tilaa huolellisesti sairaalassa ja lisätä atatsanaviiriannos 400 mg: aan 100 mg: lla ritonaviiria; 20 mg esomepratsolin annosta ei saa ylittää.

Esomepratsoli on CYP2C19: n estäjä. Esomepratsolihoidon alussa tai lopussa on harkittava mahdollisia yhteisvaikutuksia lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat CYP2C19: n kautta. Klopidogreelin ja esomepratsolin välillä on ollut yhteisvaikutus. Tämän vuorovaikutuksen kliininen merkitys on epävarma. Ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä on suositeltavaa välttää tämän yhdistelmän samanaikaista käyttöä.

Esomepratsolia määrättäessä on otettava huomioon sen yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat vaikuttaa esomepratsolin pitoisuuteen veriplasmassa.

Kromograniinipitoisuuden nousu (CgA) voi häiritä neuroendokriinisten kasvainten testausta. Väärien tulosten välttämiseksi esomepratsolihoito on lopetettava vähintään 5 päivää ennen CgA-mittausta.

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana.

Kliiniset tiedot esomepratsolin käytöstä raskaana oleville naisille ovat rajalliset. Suuren määrän raskaana olevien naisten, jotka ottivat omepratsolin raseemista seosta, tutkimusten tulokset osoittavat epämuodostavien (sikiön kehityksen heikkenemisen) ja sikiötoksisten vaikutusten puuttumisen. Eläintutkimukset esomepratsolista eivät ole osoittaneet suoraa tai epäsuoraa kielteistä vaikutusta alkion / sikiön kehitykseen. Raseemisen seoksen eläintutkimus ei osoittanut suoria tai epäsuoria negatiivisia vaikutuksia raskauteen, synnytykseen ja postnataaliseen kehitykseen. Lääkettä tulee määrätä varoen raskauden aikana..

Imetysjakso.

Ei ole tehty tutkimuksia, joissa olisi mukana imettäviä naisia. Ei tiedetä, tunkeutuu esomepratsoli äidinmaitoon. Siksi esomepratsolia ei tule käyttää imetyksen aikana..

Eläintutkimukset raseemisesta omepratsoliseoksesta eivät osoittaneet vaikutusta hedelmällisyyteen.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen ajettaessa moottoriajoneuvoja tai muita mekanismeja.

Lääke ei vaikuta reaktionopeuteen ajettaessa tai käytettäessä muita mekanismeja. Jos huimausta ja / tai näön hämärtymistä kehittyy hoidon aikana, sinun on pidättäydyttävä ajamasta tai ajamasta muita mekanismeja.

Antotapa ja annostus

Lääke annetaan suun kautta aikuisille ja yli 12-vuotiaille lapsille. Ota tabletit kokonaisina 1:00 ennen ateriaa riittävän määrän vettä. Tabletteja ei saa pureskella tai murskata. Yleensä lääkäri määrää hoidon keston..

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset.

Eroosisen refluksiösofagiitin hoito: 40 mg kerran päivässä 4 viikon ajan. Ylimääräisiä 4 viikkoa suositellaan potilaille, joiden ruokatorvitulehdus ei ole parantunut tai joiden oireet jatkuvat.

Pitkäaikainen hoito uusiutumisen estämiseksi: 20 mg kerran päivässä.

Gastroesofageaalisen refluksitaudin oireenmukainen hoito: 20 mg kerran päivässä potilaille, joilla ei ole ruokatorvitulehdusta. Jos oireiden hallinta ei saavuteta 4 viikon kuluessa hoidosta, potilas on arvioitava. Oireiden poistamisella niiden lisähoito voidaan saavuttaa ottamalla 20 mg kerran päivässä. Aikuisille voidaan käyttää "tarpeen mukaan" -ohjelmaa, johon kuuluu 20 mg: n ottaminen kerran päivässä. Tulehduskipulääkkeitä käyttäneille potilaille, joilla on riski sairastua mahalaukun tai pohjukaissuolihaavaan, oireiden jatkohoitoa "tarvittaessa" -ohjelmassa ei suositella.

Helicobacter pyloriin liittyvän pohjukaissuolihaavan hoito: 20 mg esomepratsolia yhdessä 1 g amoksisilliinin ja 500 mg klaritromysiinin kanssa 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan.

Mahahaavan uusiutumisen ehkäisy potilailla, joilla on Helicobacter pylorin aiheuttamia haavaumia: 20 mg esomepratsolia yhdessä 1 g amoksisilliinin ja 500 mg klaritromysiinin kanssa 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan.

Tulehduskipulääkkeiden hoitoon liittyvien mahahaavojen hoito: suositeltu annos on 20 mg kerran päivässä. Hoidon kesto on 4-8 viikkoa.

Tulehduskipulääkkeiden hoitoon liittyvien mahalaukun ja pohjukaissuolihaavojen ehkäisy riskiryhmässä: suositeltu annos on 20 mg kerran päivässä.

Mahalaukun tai pohjukaissuolihaavan toistuvan verenvuodon ehkäisy laskimonsisäisen esomepratsolihoidon jälkeen: 40 mg kerran päivässä 4 viikon ajan. Esomepratsolin oraalisen saantiajankohtaa on edeltävä happamuuden estämiseen tähtäävä hoito, joka koostuu esomepratsolin käytöstä infuusioliuoksena.

Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoito: 40 mg 2 kertaa päivässä. Annostus on valittava erikseen, hoidon kesto määräytyy kliinisten indikaatioiden mukaan. Saatujen kliinisten tietojen mukaan useimmilla potilailla tautia voidaan hallita ottamalla 80-160 mg esomepratsolia päivässä. Jos annos ylittää 80 mg / vrk, se on jaettava kahteen annokseen..

Potilaat, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt.

Annostusohjelmaa ei tarvitse säätää. Koska kokemusta esomerpazolin käytöstä potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, ei ole, lääkettä tulee määrätä varoen..

Maksan toimintahäiriöt

Annostusohjelmaa ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan toimintahäiriö. Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, esomepratsolin enimmäisannos ei saa ylittää 20 mg.

Iäkkäät potilaat

Annostusohjelmaa ei tarvitse säätää.

Lääkettä tulee käyttää yli 12-vuotiaille lapsille..

Yliannostus

Yliannostustiedot ovat rajalliset. Ruoansulatuskanavan oireita ja heikkoutta on raportoitu 280 mg esomepratsolin jälkeen. 80 mg: n kerta-annos esomepratsolia ei aiheuta vakavia sivuvaikutuksia. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Esomepratsoli sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin, eikä sitä siksi dialysoida.

Hoito: oireenmukainen ja tukihoito.

Haittavaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa ja esomepratsolin käyttöönoton jälkeen laajalle levinneessä lääketieteellisessä käytössä on raportoitu seuraavia haittavaikutuksia. Annoksesta riippuvaa vaikutusta ei löytynyt. Haittatapahtumat luokiteltiin esiintymistiheyden mukaan: usein (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Kestoaika

Varastointiolosuhteet

Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Pakkaus

7 tablettia alumiiniläpipainopakkauksessa, 1 tai 2 läpipainopakkausta pahvikotelossa.