H2-histamiinisalpaajien huumeiden luettelo

Lääketieteiden tohtori professori E.B.Shustov, lääketieteiden kandidaatti A.A. Ihalainen
HISTAMIINI H-2 -VASTAANOTTIMEN LUKITTAJAT KLIINISESSÄ KÄYTÄNNÖSSÄ
Histamiini (H) -reseptorit löydettiin vuonna 1937, joita seurasivat ensimmäiset antihistamiinit. Niillä oli antiallerginen vaikutus, mutta ne eivät vähentäneet mahalaukun eritystä. Vasta vuonna 1972 tunnistettiin kahden tyyppiset H-reseptorit, H-1 ja H-2, ja ensimmäinen H-2-estäjä, simetidiini, luotiin..
Ryhmän yleiset ominaisuudet:
Farmakodynamiikka
Näiden lääkkeiden haavaumia estävä vaikutus johtuu niiden estävästä vaikutuksesta kloorivetyhapon eritykseen mahalaukun parietaalisolujen tyypin 2 histamiinireseptorien eston vuoksi. Lääkkeet estävät suolahapon perus- ja stimuloidun erityksen, vähentävät mahalaukun mehun määrää ja happamuutta sekä vähentävät pepsiinin vapautumista.
Lisäksi H-2-salpaajilla on muita toimintamekanismeja, jotka liittyvät niiden kykyyn lisätä osittain prostaglandiinien synteesiä mahalaukun limakalvossa, mikä puolestaan ​​voi johtaa:

• verenkierron aktivointi mahalaukun limakalvossa;
  

• lisätään suolahappoa neutraloivien bikarbonaattien synteesi mahalaukun mehussa;
  

• edistää vaurioituneen epiteelin solujen palautumista (uudistumista) eroosion tai haavaumavirheen alueella;
  

• mahdollisesti stimuloida liman tuotantoa ja lisätä ruokatorven alemman sulkijalihaksen (erityisesti ranitidiinin) sävyä, mikä on erityisen tärkeää närästyksen poistamiseksi.
  

Farmakokinetiikka
Farmakokineettisesti H2-salpaajat eroavat biologisesta hyötyosuudesta, puoliintumisajasta ja vaikutuksen kestosta, maksametaboliasta.
Simetidiini on vähiten hydrofiilinen, mikä johtaa lyhyeen puoliintumisaikaan ja merkittävään metaboliaan maksassa. Se on vuorovaikutuksessa mikrosomaalisen entsyymin - sytokromi P-450: n kanssa, mikä muuttaa ksenobioottien maksan metabolianopeutta. Simetidiini on monien lääkkeiden maksan aineenvaihdunnan yleinen estäjä, minkä vuoksi se voi joutua farmakokineettisiin yhteisvaikutuksiin muiden lääkkeiden kanssa, mikä yleensä johtaa niiden kumuloitumiseen ja haittavaikutusten riskin lisääntymiseen..
Simetidiini on parempi kuin muut H-2-estäjät, jotka kykenevät tunkeutumaan kudoksiin aiheuttaen sivuvaikutusten kehittymistä. Se pystyy syrjäyttämään endogeenisen testosteronin yhteydestä reseptoreihin aiheuttaen siten seksuaalisen toiminnan rikkomisen.
Ranitidiini ja erityisesti famotidiini, nitsatidiini, roksatidiini tunkeutuvat vähemmän elimiin ja kudoksiin, mikä vähentää sivuvaikutusten määrää. Nämä lääkkeet eivät ole vuorovaikutuksessa androgeenien kanssa eivätkä käytännössä aiheuta seksuaalista toimintahäiriötä..

Lääkkeiden vertailevat ominaisuudet
1. sukupolvi sisältää simetidiinin, toisen - ranitidiinin, kolmannen - famotidiinin, neljännen - nizatidiinin ja viidennen - roksatidiinin. Tämän luokan uuden lääkkeen - ebrotidiinin - käytöstä on kuvauksia. Ranitidiinivismuttisitraatti erottuu toisistaan, mikä on ranitidiinin (emäs), kolmiarvoisen vismuttin ja sitraatin monimutkainen yhdiste (eikä yksinkertainen seos)..
Ranitidiini ja famotidiini ovat selektiivisempiä kuin simetidiini. Suurina annoksina käytettynä simetidiini voi vaikuttaa H-1-reseptoreihin, koska selektiivisyys on suhteellinen ja annoksesta riippuva ilmiö..
Ranitidiini ja famotidiini vaikuttavat valikoivammin parietaalisolujen H-2-reseptoreihin. Famotidiini on 40 kertaa tehokkaampi kuin simetidiini ja 8 kertaa tehokkaampi kuin ranitidiini. Klinikalla vaikutukset voimakkuudessa määritetään tiedoilla, jotka koskevat erilaisten H-2-estäjien annosten vastaavuutta, jotka vaikuttavat suolahapon erityksen vähenemiseen..
Vaikutuksen kesto määräytyy myös reseptoreihin sitoutumisen voimakkuuden perusteella. Lääke, joka sitoutuu voimakkaasti reseptoriin, hajoaa hitaasti, mikä aiheuttaa pitkäaikaisen vaikutuksen. Famotidiinilla on pisin vaikutus basaalieritykseen. Mahansisäisen pH: n tutkimukset osoittavat, että tehokas lasku eritteessä säilyy, kun simetidiiniä on käytetty 2-5 tuntia, ranitidiinia - 7-8 tuntia, famotidiinia - 10 ja jopa 12 tuntia..
Kaikki Н-2-estäjät ovat hydrofiilisiä lääkkeitä. Simetidiini on vähiten hydrofiilinen ja kohtalaisen lipofiilinen kaikista H-2-salpaajista. Tämä määrittää sen kyvyn tunkeutua eri elimiin ja aiheuttaen niissä paikallisiin H-2-reseptoreihin sivuvaikutuksia. Ranitidiini ja famotidiini ovat erittäin hydrofiilisiä, tunkeutuvat huonosti kudoksiin, niillä on hallitseva vaikutus parietaalisolujen H-2-reseptoreihin..
H-2-salpaajien sietokyky vaihtelee varsinkin pitkäaikaisessa käytössä. Simetidiini, ranitidiini ja famotidiini aiheuttavat enimmäismäärän sivuvaikutuksia muuttuneesta kemiallisesta rakenteesta johtuen (simetidiini sisältää imidatsoliryhmän, ranitidiini - furaani, famotidiini, nitsatidiini - tiatsoli, roksatidiini - piperidiiniryhmä) antaa vähemmän sivuvaikutuksia eivätkä vaikuta maksaan metaboloituvien entsyymien aktiivisuuteen..
Käyttöaiheet:

• ruokatorven limakalvon haavaumavauriot;

• gastroesofageaalinen refluksi esofagiitin kanssa ja ilman;

• mahahaavan ja pohjukaissuolen mahahaava;

• mahalaukun ja pohjukaissuolen oireet ja lääkkeet, akuutit ja krooniset haavaumat;

• krooninen dyspepsia, johon liittyy epigastrista ja rintakipua;

• Zollinger-Ellisonin oireyhtymä;

• systeeminen mastosytoosi;

• Mendelssohnin oireyhtymä;

• stressihaavojen ehkäisy;

• aspiraation keuhkokuumeen ehkäisy;

• verenvuoto ruoansulatuskanavan ylemmästä osasta;

• haimatulehdus.

Annostusohjelma:
Yhden päivittäisen annoksen ottaminen yöllä on yhtä tehokasta kuin puoliannoksen ottaminen kahdesti (aamulla ja illalla). Lääkkeitä voidaan käyttää myös 4 tuntia ennen leikkauksen alkua ennen yleisanestesiaa.

Vasta-aiheet:

• yliherkkyys tämän ryhmän lääkkeille;

• maksakirroosi, jolla on ollut portosysteemistä enkefalopatiaa;

• maksan ja munuaisten vajaatoiminta;

• raskaus;

• imetys;

• lasten ikä (enintään 14-vuotiaat).

Varotoimenpiteet
Käytä varoen potilaille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt.
Lääkkeiden käyttö voi peittää mahasyövän oireet (iäkkäiden potilaiden ja jaksottaisten oireiden tarkka seuranta on tarpeen).
Nopeasti liukenevat tabletit sisältävät natriumia, joka on otettava huomioon, jos on tarpeen rajoittaa sen saantia, ja aspartaamia, joka ei ole toivottavaa fenyyliketonuriapotilailla.

Sivuvaikutukset
Tämän ryhmän eri lääkkeet aiheuttavat haittavaikutuksia eri taajuuksilla. Simetidiiniä käytettäessä se on 3,2%, ranitidiini - 2,7%, famotidiini - 1,3%. Nämä sisältävät:

• päänsärky, huimaus, uneliaisuus, väsymys, ahdistuneisuus, levottomuus, masennus, aistiharhat, sekavuus, palautuvat näköterävyyshäiriöt, tahaton liike;

• rytmihäiriöt (takykardia, bradykardia, asystoli, AV-saarto, ekstrasystoli);

• ummetus tai ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu;

• akuutti haimatulehdus;

• muutokset maksan toimintakokeissa, hepatosellulaarinen, kolestaattinen tai sekoitettu hepatiitti, johon voi liittyä keltaisuutta;

• yliherkkyysreaktiot (ihottuma, kuume, nivelkipu, lihaskipu; erythema multiforme, angioedeema, anafylaktinen sokki);

• lisääntynyt veren kreatiniinipitoisuus;

• veren ja hematopoieesin häiriöt (pansytopenia, leukopenia, agranulosytoosi, granulosytopenia, trombosytopenia, luuytimen hypoplasia ja aplastinen anemia, immuuni hemolyyttinen anemia);

• gynekomastia;

• impotenssi;

• vähentynyt libido;

• hiustenlähtö.

Famotidiinilla on sivuvaikutus pääasiassa ruoansulatuskanavaan - kehittyy joko ripulia tai (harvemmin) ummetusta.
Ripuli on seurausta antisecretory-toiminnasta. Kloorivetyhapon tuotannon väheneminen nostaa vatsan pH-arvoa, mikä estää pepsinogeenin muuttumisen pepsiiniksi, joka on mukana elintarvikeproteiinien hajoamisessa. Lisäksi mahalaukun mehun tuotannon väheneminen samoin kuin haiman H-2-reseptorien esto aiheuttaa haiman ja sapen ruoansulatusentsyymien erityksen vähenemisen. Kaikki tämä johtaa ruoansulatuskanavan häiriöihin ja ripulin kehittymiseen. Näiden komplikaatioiden ilmaantuvuus on kuitenkin vähäinen (famotidiinille - 0,03-0,4%), eikä se yleensä vaadi hoidon keskeyttämistä. Samanlaiset vaikutukset ovat luonteenomaisia ​​kaikille H-2-salpaajille. Ne ovat annoksesta riippuvaisia ​​ja niitä voidaan heikentää vähentämällä lääkkeen annosta..
H-2-salpaajat voivat aiheuttaa hematologisia sivuvaikutuksia, jotka liittyvät idiosynkrasiaan. Ne esiintyvät yleensä ensimmäisen 30 hoitopäivän aikana, ovat palautuvia ja ilmenevät useimmiten trombosytopeniana ja granulosytopeniana. Famotidiinia käytettäessä niitä havaitaan 0,06-0,32%: lla potilaista.
Hormonaalisen järjestelmän häiriöt johtuvat H-2-estäjien kyvystä syrjäyttää endogeeninen testosteroni yhteydestä reseptoreihin sekä tätä hormonia sisältäviin lääkkeisiin, mikä johtaa sukupuolielinten häiriöihin (impotenssi, gynekomastia). Nämä haittavaikutukset ovat myös annosriippuvia. Famotidiini aiheuttaa niitä paljon harvemmin kuin simetidiini ja ranitidiini.
H-2-estäjät voivat häiritä sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaa estämällä sydänlihaksen H-2-reseptorit, verisuonten seinämän. Sydän- ja verisuonitauteilla ja iäkkäillä potilailla ne voivat aiheuttaa rytmihäiriöitä, lisätä sydämen vajaatoimintaa, aiheuttaa sepelvaltimoiden kouristuksia.
Hypotensiota havaitaan joskus laskimonsisäisen simetidiinin kanssa.
N-2-salpaajien maksatoksisuus, joka ilmenee hypertransaminasemiana, hepatiitina, sytokromi P-450 -aktiivisuuden häiriintymisenä, liittyy maksan N2-salpaajien metaboliaan. Tämä on yleisintä simetidiinin kanssa. Kun famotidiinia käytetään, sen matalan aineenvaihdunnan vuoksi tällaisten komplikaatioiden esiintyvyys on vähäinen..
Tajunta- ja psyykehäiriöt ovat seurausta H-2-estäjien tunkeutumisesta veri-aivoesteen läpi. Simetidiinin tunkeutuminen keskushermostoon on 0,24, ranitidiini - 0,17, famotidiini - 0,12% veren lääkeainepitoisuudesta. Neurotrooppisia haittavaikutuksia esiintyy useammin vanhuksilla ja maksan ja munuaisten vajaatoiminnassa sekä veri-aivoesteen eheydessä. Niiden taajuus on 0,05-0,1%.
H-2-salpaajat voivat pahentaa keuhko-obstruktiivisten sairauksien kulkua, mikä johtaa bronkospasmiin. Allergiset reaktiot, kuten nokkosihottuma, ovat myös mahdollisia. Ihottuman ilmaantuvuus famotidiinin ottamisen jälkeen on 0,1-0,2%.
Kaikille H-2-salpaajille yhteinen sivuvaikutus niiden farmakokineettisistä ominaisuuksista riippumatta on vieroitusoireyhtymän kehittyminen. Siksi on suositeltavaa pienentää annosta asteittain..
Yhteisvaikutus muiden farmakologisten lääkkeiden kanssa: Farmakokineettinen
H-2-salpaajien mahdolliset yhteisvaikutukset farmakokineettisillä tasoilla:

• imeytyminen mahassa.

Merkittävän antisekretorisen vaikutuksen vuoksi H-2-salpaajat voivat vaikuttaa elektrolyyttilääkkeiden pH-riippuvaan imeytymiseen muuttamalla niiden ionisaatio- ja diffuusiota. Joten simetidiini vähentää ketokonatsolin, antipiriinin, klooripromatsiinin, rautavalmisteiden imeytymistä. Mahalaukun imeytymishäiriön välttämiseksi muita lääkkeitä suositellaan määrättävän 1-2 tuntia ennen H-2-estäjien ottamista..
H-2-estäjien imeytymistä voidaan vähentää jopa 30%, kun ne otetaan yhdessä alumiinia sisältävien antasidien sekä sukralfaatin kanssa. Antasidit on suositeltavaa käyttää 2 tuntia H-2-salpaajien jälkeen.

• maksan metabolia

H-2-salpaajat voivat olla vuorovaikutuksessa sytokromi P-450: n, maksan tärkeimmän oksidatiivisen entsyymin, kanssa. Tällöin puoliintumisaika voi pidentyä, vaikutus voi pidentyä ja yli 74% metaboloituneiden lääkkeiden yliannostus voi tapahtua. Simetidiini reagoi sytokromi P-450: n kanssa 10 kertaa voimakkaammin kuin ranitidiini. Famotidiini ei ole lainkaan vuorovaikutuksessa sen kanssa. Siksi ranitidiinilla tai famotidiinilla hoidettaessa lääkkeiden maksan aineenvaihdunnan rikkomukset puuttuvat tai ilmenevät hyvin vähän. Sytokromi P-450: n toiminnan tukahduttaminen simetidiinin vaikutuksesta johtaa alhaisen ja korkean maksan puhdistuman omaavien lääkkeiden metabolian rikkomiseen. Samaan aikaan lääkkeiden puhdistuma vähenee keskimäärin 20-40%, mikä voi olla kliinistä merkitystä. Ranitidiini ja famotidiini eivät muuta niiden metaboliaa.

• maksan veren virtausnopeus

Maksan verenkierron nopeuden mahdollisen vähenemisen vuoksi 15-40%; etenkin simetidiinin ja ranitidiinin laskimonsisäisen käytön yhteydessä, korkean puhdistuman lääkkeiden ensikierron metabolia voi heikentyä. Famotidiini ei muuta portaalin verenkierron nopeutta.

• putkimainen erittyminen munuaisten kautta

N-2-estäjät ovat heikkoja emäksiä ja erittyvät aktiivisen erityksen kautta munuaisputkissa. Tällä tasolla voi esiintyä vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa, joiden erittyminen tapahtuu samoilla mekanismeilla. Joten simetidiini ja ranitidiini vähentävät kinidiinin, novokainamidin, N-asetyylinovokainamidin erittymistä munuaisissa jopa 35%.
Famotidiini ei muuta näiden lääkkeiden erittymistä, johtuen mahdollisesti erilaisten kuljetusjärjestelmien kuin simetidiinin ja ranitidiinin käytöstä. Lisäksi famotidiinin keskimääräiset terapeuttiset annokset tuottavat pienet plasmapitoisuudet, jotka eivät voi kilpailla merkittävästi muiden lääkkeiden kanssa tubulaarisen erityksen tasolla..

Farmakodynaaminen
N-2-estäjien farmakodynaamiset yhteisvaikutukset muiden antisekretooristen lääkkeiden (esimerkiksi antikolinergisten lääkkeiden) kanssa voivat parantaa terapeuttista tehoa.
H-2-salpaajien yhdistelmä Helicobacter-lääkkeisiin (vismutti, metronidatsoli, tetrasykliini, amoksisilliini, klaritromysiini) nopeuttaa mahahaavan paranemista..
Testosteronia sisältävien valmisteiden kanssa on havaittu epäedullisia farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia. Simetidiini syrjäyttää hormonin yhteyden reseptoreihin ja lisää sen pitoisuutta veriplasmassa 20%. Ranitidiinillä ja famotidiinilla ei ole tätä vaikutusta.

Hakemuksen kustannukset
Ranitidiini
21 päivän suun kautta otettavan ranitidiinin (300 mg päivässä) kurssin hinta vaihtelee 30: sta (Ranitidine, Hemofarm) - 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) ruplaan. Liukoisten Zantac-tablettien käyttö on vielä kalliimpaa. Alempaa hintaluokkaa (30–50 ruplaa) edustavat lääkkeet yrityksiltä: Hemofarm, Zdorov'e (Ukraina), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olainsky KhFZ; medium (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; kalliimpia kuin 70 ruplaa per kurssi lääkkeitä yrityksiltä: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
Parenteraalisen ranitidiinin kerta-annos maksaa 4 (Ranitidine, Unique) - 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) ruplaa, päivittäinen annos 11-68 ruplaa, vastaavasti..

Famotidiini Kolmen viikon famotidiinihoito maksaa 60 (Apo-Famotidine, Apotex) - 140 (Kvamatel, Gedeon Richter) ruplaa. Alempaa hintaluokkaa (60-70 ruplaa) edustavat lääkkeet: Apo-Famotidine, Apotex; Gastrosidiini, Eczacibasi; Famotidiini, vektori; Famotidiini, Hemofarm; Famotidiini, Norton Healthcare; Ulfamidi, KRKA; Famotidine-Acri, Akrikhin; Famocid, Sun Pharm., Medium (70-80 ruplaa): Famosan, Pro.Med.CS. Ulceranin, Medochemien ja Kvamatelan, Gedeon Richterin kurssit ovat paljon kalliimpia (yli 90 ruplaa). Yksi annos Kvamatelia parenteraaliseen antoon maksaa 22-35 ruplaa, päivittäinen annos 45-70 ruplaa.

Simetidiini
Simetidiinihoito maksaa 43 ruplaa (Cimetidine, Pharmacia AD) 260 ruplaan (Primamet, Lek).
Parenteraaliseen käyttöön tarkoitettua simetidiiniä ovat markkinoilla seuraavat lääkkeet: Histodil, Gedeon Richter (yhden annoksen hinta on 7,5 ruplaa, päivittäinen annos on 30 ruplaa); Tagamet, SmithKline Beecham (kerta-annoksen hinta 15 ruplaa, päivittäinen annos 60 ruplaa)

Tänään suun kautta annettavan hoidon on itse asiassa valittava lääkkeiden Ranitidine (hieman halvempi) ja Famotidine (vähemmän todennäköisesti kehittyy sivuvaikutuksia) välillä. Kurssin hinta riippuu enemmän valmistajan politiikasta. Simetidiinivalmisteiden käyttöä ja mahdollisuutta määrätä vanhempien sukupolvien lääkkeitä ei suositella.
Parenteraalisista lääkkeistä on syytä kiinnittää huomiota ranitidiinin lääkkeisiin. Systeemiset haittavaikutukset ovat epätodennäköisiä lyhytaikaisessa käytössä, ja famotidiinilla on enemmän paikallisia sivuvaikutuksia.

Ranitidiini
Ranitidiini
N- [2 - [[[5 - [(dimetyyliamino) metyyli] -2-furanyyli] metyyli] tio] etyyli] -N'-metyyli-2-nitro-1, 1-eteenidiamiini (hydrokloridina)
Taulukko 1. Ranitidiinin oraaliset valmisteet
(ei näy verkossa)

Taulukko 2. Ranitidiinin valmistukset parenteraalista antoa varten
(ei näy verkossa)

Farmakologiset ominaisuudet
Estää valikoivasti tyypin 2 histamiinireseptorit.
Suun kautta otetun 150 mg: n annoksen vaikutusaika - 12 tuntia.
Se imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavaan: maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 2 tunnin kuluttua. Biologinen hyötyosuus on noin 50% annoksesta ensimmäisen maksan läpi menon vaikutuksesta. Sitoutuu plasman proteiineihin 15%. Tunkeutuu histohematogeenisten esteiden läpi, myös istukan läpi, huonosti - veri-aivojen kautta. Osittain biotransformoitunut maksassa. Puoliintumisaika on 2-3 tuntia. Virtsassa 24 tunnin kuluttua noin 30% oraalisesta annoksesta ja 70% laskimonsisäisestä annoksesta erittyy muuttumattomana. Merkittävät pitoisuudet määritetään äidinmaidossa. Eliminaation nopeus ja aste riippuvat vähän maksan tilasta ja liittyvät pääasiassa munuaisten toimintaan.

Vasta-aiheet
Yhteinen ryhmälle sekä:

• porfyria.

Annokset ja hoito-ohjelmat
Sisällä: 300 mg kerran päivässä (19-20 tunnissa) tai 150 mg 2 kertaa päivässä; eroosiivisella ruokatorvitulehduksella - 150 mg 4 kertaa päivässä; suurin sallittu annos aikuisille on 6 g päivässä.
Lihakseen: päivittäisenä 200 mg: n annoksena, 50 mg 6 tunnin välein;
Hitaasti suonensisäisesti: 200 mg: n päivittäisannoksena, 50 mg, laimennettuna 20 ml: aan 0,9% natriumkloridiliuosta (injisoi vähintään 2 minuuttia), 6 tunnin välein.
Lapset: suun kautta 2-4 mg / kg 2 kertaa päivässä mahalaukun ja pohjukaissuolihaavojen hoidossa (enintään - 300 mg päivässä), refluksoitu ruokatorvitulehdus - 2-8 mg / kg 3 kertaa päivässä.

Yliannostus
Hoito: lääkkeen poistaminen maha-suolikanavasta; kouristuksia varten - suonensisäinen diatsepaami; bradykardian kanssa - atropiini; kammion rytmihäiriöillä - lidokaiini.

Famotidiini
Famotidiini
3 - [[[2 - [(aminoiminometyyli) amino] -4-tiatsolyyli] metyyli] tio] -N- (aminosulfonyyli) propanimidamidi
Taulukko 3. Famotidiinin oraaliset valmisteet
(ei näy verkossa)

Taulukko 4. Famotidiinin valmisteet parenteraalista antoa varten
(ei näy verkossa)

Farmakologiset ominaisuudet
Estää selektiivisesti H-2-reseptorit, 3. sukupolven lääke.
Huolimatta korkeasta eritysaktiivisuudestaan ​​famotidiini ei muuta merkittävästi gastriinitasoa veriseerumissa, mikä antaa sille tärkeitä etuja verrattuna protonipumpun estäjiin.
Se ei imeydy kokonaan ruoansulatuskanavasta, biologinen hyötyosuus on 40-45%, kasvaa ruoan vaikutuksesta ja vähenee antasidien käytön yhteydessä. Sitoutuminen plasman proteiineihin - 15-20%. Suurin pitoisuus veriplasmassa saavutetaan 1-3 tunnin kuluttua. 30-35% metaboloituu maksassa ja erittyy munuaisten kautta glomerulaarisen suodatuksen ja tubulaarisen erityksen kautta. 25-30% suun kautta otetusta annoksesta ja 65-70% laskimonsisäisesti annetusta annoksesta löytyy virtsasta muuttumattomana. Puoliintumisaika on 2,5-3 tuntia, se kasvaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla.
Suun kautta annon jälkeen vaikutus alkaa tunnin kuluttua, saavuttaa maksimin 3 tunnissa ja kestää 10-12 tuntia. Laskimonsisäisen antamisen olosuhteissa suurin vaikutus kehittyy 30 minuutin kuluttua. Yksi annos (10 ja 20 mg) tukahduttaa eritystä 10-12 tunnin ajan.

Sivuvaikutukset
Yhteinen ryhmälle sekä:

• kuiva suu;

• melu korvissa;

• sidekalvotulehdus;

• bronkospasmi;

• ärsytys pistoskohdassa.

Annokset ja antaminen
Sisällä: 40 mg kerran päivässä (klo 19-20 tuntia) tai 20 mg 2 kertaa päivässä, kurssin kesto on 4-8 viikkoa. Pahenemisten estämiseksi - 20 mg kerran päivässä yöllä 6 kuukauden ajan. Refluksi-ruokatorvitulehduksella - 6-12 viikkoa. Sairauksissa, joihin liittyy voimakas mahasyövän eritys (Zollinger-Ellisonin oireyhtymä, systeeminen mastosytoosi, polyendokriininen adenomatoosi), päivittäinen annos voidaan nostaa 160 mg: aan tai enemmän, antotiheys on 4 kertaa. Mahalaukun sisällön aspiraation estämiseksi ennen yleisanestesiaa 20 mg leikkauspäivänä, vähintään 2 tuntia ennen sen alkua.
Hitaasti laskimoon: jauhe (20 mg) laimennetaan 20 ml: aan 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta, ruiskutetaan 8 tunnin välein. Laskimonsisäinen tiputus: jauhe (20 mg) laimennetaan 100 ml: aan 5-prosenttista glukoosiliuosta, injektoidaan 8 tunnin välein.

erityisohjeet
Injektioneste, liuos valmistetaan välittömästi ennen käyttöä..

Nizatidiini
Nizatidiini
N- [2 - [[[[2 - [(dimetyyliamino) metyyli] -4-tiadatsolyyli] metyyli] tio] etyyli] -N'-metyyli-2-nitro-1, 1-eteenidiamiini
Sitä tuottaa Axid-nimellä Eli Lilly, Sveitsi. Vapautumismuoto: kapselit 150 ja 300 mg nizatidiinia, ampullit, jotka sisältävät 25 mg nitsatidiinia 1 ml: ssa.
Farmakologiset ominaisuudet
H-2 - 4. sukupolven esto.
Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Biologinen hyötyosuus on noin 70%. Suurin pitoisuus veriplasmassa saavutetaan 0,5-3 tunnissa. 35% plasmassa olevasta lääkkeestä sitoutuu plasman proteiineihin. Puoliintumisaika on 1-2 tuntia. Noin 60% otetusta annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana, alle 6% ulosteeseen..

Annokset ja hoito-ohjelmat
Sisällä: pohjukaissuolihaava akuutissa vaiheessa ja mahahaava 150 mg 2 kertaa päivässä tai 300 mg 1 kerran päivässä illalla; pahenemisvaiheiden ehkäisyyn - 150 mg kerran päivässä illalla.
Suonensisäisesti: laimennetaan 300 mg 150 ml: aan yhteensopivaa liuosta laskimonsisäiseen antamiseen, antonopeus on 10 mg tunnissa tai bolus ilman laimennusta - 100 mg (4 ml) 3 kertaa päivässä. Päivittäinen annos ei saa ylittää 480 mg.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annostusohjelmaa on muutettava ottaen huomioon kreatiniinipuhdistuma.

Vuorovaikutus
Suurten aspiriiniannosten taustalla nostaa salisyylihapon määrää veressä.
Antasidit vähentävät nizatidiinin imeytymistä.

Yliannostus
Oireet: kyynelvuoto, lisääntynyt syljeneritys, oksentelu, ripuli, mioosi.

Roksatidiini
Roksatidiini
2-hydroksi-N- [3- [3- (1-piperidinyylimetyyli) fenoksi] propyyli] asetamidi
(ja asetaattina tai asetaattihydrokloridina)
Tuottaja tuotenimi Roxane, valmistaja Hoechst Marion Roussel (Saksa).
Vapautumismuoto: kalvopäällysteinen pitkitetysti vapauttava tabletti sisältää 75 tai 150 mg roksatidiinia; 100 tai 14 kappaleen pakkauksessa.

Farmakologiset ominaisuudet
Histamiini H-2 -reseptorien salpaaja. Se tukahduttaa voimakkaasti suolahapon tuotannon mahalaukun parietaalisoluissa. Mahahapon aamuerityksen erittyminen on 88%, kun illalla otetaan 75 mg roksatidiinia, ja 150 mg roksatidiinia - lähes 100%. Päiväeritys vähenee, kun ilta-annoksella otetaan samat annokset, vastaavasti 35% ja 44%.
Roksatidiini metaboloituu nopeasti aktiiviseksi deasetyyliroksatidiiniksi. Päämetaboliittien sitoutuminen plasman proteiineihin on 6-7%. Kaksi kolmasosaa vaikuttavasta aineesta erittyy munuaisten kautta ja loput kolmasosa muunnetaan maksassa muiksi metaboliiteiksi, jotka erittyvät myös munuaisten kautta. Puoliintumisaika on noin 5 tuntia.

Annokset ja hoito-ohjelmat
Mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan hoitoon määrätään 75 mg lääkettä aamulla ja illalla tai 150 mg illalla.
Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille annostusohjelma määritetään ottaen huomioon kreatiniinipuhdistuma (CC). Kun CC on 20-50 ml / min, 75 mg lääkettä määrätään kerran päivässä illalla. Kun CC on alle 20 ml / min, 75 mg lääkettä määrätään kerran 2 päivässä illalla. Mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan ehkäisyyn määrätään 75 mg: n annos illalla.
Hoidon kesto määritetään erikseen. Mahahaavan pahenemisen myötä lääkkeen kesto on keskimäärin 4 viikkoa, ruokatorvitulehduksella - 6 viikkoa.
Tabletit niellään kokonaisina, pureskelematta, runsaalla vedellä.

Vuorovaikutus
Samanaikainen ruoan saanti tai antasidit eivät vaikuta Roxanin imeytymiseen.
Koska Roxane estää mahahapon eritystä, muiden lääkkeiden imeytyminen voi muuttua ja niiden vaikutukset voivat heikentyä (esim. Ketokonatsoli) tai voimistua (esim. Midatsolaami).

Simetidiini
Ei sisälly Venäjän kaavakirjaan (Federal Guidelines for Physicians).
Simetidiini
N-syano-N'-metyyli-N "- [2 - [[(5-metyyli-1 H-imidatsol-4-yyli) metyyli] tio] etyyli] guanidiini (ja hydrokloridimuoto)
Taulukko 5. Simetidiinin valmistukset oraalista antoa varten
(ei näy verkossa)

Taulukko 6. Simetidiinin valmistukset parenteraalista antoa varten
(ei näy verkossa)

Annokset ja hoito-ohjelmat
Sisällä: syötyään 0,8-1,0 g päivässä 4 annosta, 4-8 viikon ajan, ylläpitohoito - 0,4 g yöllä useita kuukausia; hoidon peruuttaminen - vähitellen.
Laskimoon: 0,2 g 4-6 tunnin välein, 0,2 g tippuminen 2 tunnin ajan, suurin infuusionopeus on 0,15 g / h, sydämen rytmihäiriöitä ja hypotensiota voi kehittyä.

Vuorovaikutus
Ryhmän yleistä sekä:

• Antasidit ja metoklopramidi vähentävät imeytymistä;

• Lisää neutropenian kehittymisen riskiä yhdessä sytostaattien kanssa;

• Vähentää androgeenien, barbituraattien vaikutusta (molemminpuolisesti);

• Lisää huumeiden kipulääkkeiden haittavaikutusten vakavuutta;

• Hidastaa klooripromatsiinin imeytymistä.

Ranitidiinin vismuttsitraatti
Ranitidiini-vismuttisitraatti
N- [2 - [[[5 - [(dimetyyliamino) metyyli] -2-furanyyli] metyyli] tio] etyyli] -N'-metyyli-2-nitro-1, 1-etyleenidiamiinivismmuttsitraatti
Tuotemerkillä Pylorid tuottaa Glaxo-Wellcome (Iso-Britannia).
Vapautumismuoto: kalvopäällysteinen tabletti sisältää 400 mg ranitidiinivismuttisitraattia; 14 ja 28 tabletin pakkauksessa.

Farmakologiset ominaisuudet
Kompleksi, joka koostuu ranitidiinistä (emäs), kolmiarvoisesta vismutista ja sitraatista painosuhteessa 81:64:55..
Mahassa lääke hajoaa erillisiksi komponenteiksi.
Näyttää yhdistetyn haavaumia estävän vaikutuksen: ranitidiini estää mahalaukun parietaalisolujen H-2-reseptorit; vismuttisitraatilla on suojaava (supistava) vaikutus mahalaukun limakalvoon ja bakteereja tappava vaikutus Helicobacter pyloria vastaan. Muiden vismuttivalmisteiden tavoin Pylorid estää antibioottiresistenttien kantojen kehittymisen hoidon aikana.
Ranitidiinin imeytymisnopeus ja imeytymisaste ovat verrannollisia annokseen (välillä 1600 mg). Ranitidiinin maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 0,5-5 tunnin kuluttua. Vismutin imeytyminen on vaihtelevaa (alle 1% annetusta annoksesta) - se vähenee 50% (nopeus) ja 25% (täyteys), kun se otetaan 30 minuuttia ennen ateriaa ja kasvaa mahan sisäisen pH: n noustessa (yli 6). Suurin pitoisuus määritetään 15-60 minuutin kuluttua, se ei muutu 400-800 mg: n annosalueella ja kasvaa suhteettomasti yli 800 mg: n annoksilla. Vismutti kerääntyy plasmaan, tasapainopitoisuus saavutetaan 4 viikon hoidon jälkeen. Vismutin puoliintumisaika on 11-28 päivää, yhteys proteiineihin on 98%, alle 1% annoksesta erittyy virtsaan, 28% ulosteeseen 6 päivässä. Molempien komponenttien eliminaatio määräytyy munuaisten toiminnan perusteella, eikä se riipu maksan tilasta.
Vastaava mahalaukun erityksen esto osoitettiin käytettäessä ranitidiinihydrokloridia 150 mg: n annoksena ja Pyloridia 391 mg: n annoksena. Nämä annokset sisältävät vastaavan määrän ranitidiinia.
Helicobacter pyloriin liittyvän mahahaavan hoidossa Pyloridin ja antibioottien yhdistelmä aiheuttaa infektion maksimaalisen hävittämisen, mikä edistää haavan nopeaa paranemista, pidentää taudin remissiota..

Käyttöaiheet:

• mahahaavan ja pohjukaissuolen mahahaava;

• Helicobacter pylorin hävittäminen;
  • Helicobacter pylorin aiheuttaman mahahaavan uusiutumisen ehkäisy (yhdessä klaritromysiinin tai amoksisilliinin kanssa).
  
  Annostusohjelma
  Ensimmäisten 2 viikon aikana - 400 mg 2 kertaa päivässä yhdessä klaritromysiinin kanssa (500 mg 2 kertaa päivässä), seuraavat 2 viikkoa - 400 mg ranitidiinivismuttsitraattia 2 kertaa päivässä ateriasta riippumatta.

  Vuorovaikutus
  Penisilliinit (amoksisilliini) ja makrolidit (klaritromysiini) lisäävät (vastavuoroisesti) vismuttin bakterisidistä vaikutusta (Helicobacter pyloriä vastaan). Klaritromysiini lisää ranitidiinin imeytymistä. Pyloridin käyttö voi parantaa klaritromysiinin bakterisidista vaikutusta jo antibiooteille resistentteihin Helicobacter pylori -kantoihin.
  Ruoka vähentää vismutin imeytymistä, mikä ei vaikuta klinikkaan, ja Pylorid voidaan ottaa sekä ruoan kanssa että ilman ruokaa.

  Yliannostus
  Oireet: vismuttin neuro- tai nefrotoksisuuden ilmentymät.
  Hoito: imeytymättömien määrien poistaminen maha-suolikanavasta, oireenmukainen hoito. Ranitidiini ja vismutti poistetaan verestä hemodialyysillä.

  erityisohjeet
  Vismutin vaikutuksen alaisena kielen tilapäinen tummuminen ja ulosteiden mustuminen.

  Taulukko 7. Lääkemarkkinoilla esitetyt H-2-histamiinireseptorien salpaajat ottaen huomioon kustannukset vähittäismyyntihinnoissa
  (ei näy verkossa)

  Histamiinireseptorien H2-salpaajat. Luettelo lääkkeistä, vaikutusmekanismi

  H2-salpaajat ovat joukko lääkkeitä, joita käytetään ruoansulatuskanavan sairauksien (GIT) hoitoon. Rahastoilla on laaja luettelo käyttöohjeista..

  H2-salpaajien vaikutusmekanismi

  Lääkkeiden toiminnan tarkoituksena on estää suolahapon ja pepsiinin tuotanto. Samanaikaisesti havaitaan kaikkien ruoansulatuskanavan (mukaan lukien sylkirauhaset) aktivoituminen ja mahalaukussa sijaitsevien ja suolahapon muodostumisesta vastuussa olevien parietaalisolujen toiminnan tukahduttaminen..

  Tämän toiminnan ansiosta verenkierto vatsan alueella paranee, prostaglandiinien eritys muodostuu.

  H2-salpaajien tyypit, luokitus

  Koko rahastoryhmä on jaettu useisiin päätyyppeihin, riippuen sukupolvesta ja tarjotusta terapeuttisesta vaikutuksesta..

  Ensimmäisen sukupolven H2-salpaajat

  Tätä ryhmää käytetään erittäin harvoin, eikä sitä käytännössä ole apteekkien hyllyillä. Lääkkeillä on lukuisia sivuvaikutuksia ja heikompi terapeuttinen vaikutus.

  Toisen sukupolven H2-salpaajat

  Tämän ryhmän lääkkeillä on vähemmän negatiivisia reaktioita, ja niitä voidaan käyttää mahalaukun häiriöiden hoidossa iäkkäillä potilailla. Tämän sukupolven lääkkeet voivat kuitenkin johtaa akuutin hepatiitin kehittymiseen..

  III sukupolven H2-salpaajat

  Kolmannen sukupolven lääkkeillä on pidempi vaikutusaika ja tehokkuus edelliseen sukupolveen verrattuna.

  H2-salpaajat on jaettu useisiin sukupolviin.

  Varat ovat hyvin siedettyjä, ja harvoissa tapauksissa ne voivat johtaa allergisten reaktioiden kehittymiseen. Tämän ryhmän lääkkeitä voidaan määrätä alkoholiriippuvaisille potilaille ja käyttää ennaltaehkäisevänä hoitona..

  IV sukupolven H2-salpaajat

  Näillä lääkkeillä on samanlaiset terapeuttiset vaikutukset ja tehokkuus kolmannen sukupolven lääkkeiden kanssa. Kun otetaan tämän ryhmän lääkkeitä, haittavaikutusten kehittyminen on epätodennäköistä..

  Näitä lääkkeitä määrätään erittäin harvoin myynnin puutteen vuoksi.

  V-sukupolven H2-salpaajat

  Viidennen sukupolven lääkkeillä on vähäinen määrä sivuvaikutuksia, mutta niillä on vähemmän aktiivisuutta suolahapon tuotannon estämisessä (verrattuna kolmannen sukupolven lääkkeisiin).

  Käyttöaiheet

  H2-salpaajia (lääkeluettelo on erilainen jokaiselle sukupolvelle) määrätään suolikanavan lisääntyneen suolahappopitoisuuden aiheuttamien maha-suolikanavan häiriöiden kehittymiseen.

  Käyttöaiheet:

  • refluksi-ruokatorvitulehdus, mukaan lukien patologia, joka etenee gastriitin taustalla;
  • gastriitti, johon liittyy eroosion muodostuminen;
    
  • mahalaukun ja pohjukaissuolen haavaumavauriot;
  • dyspeptiset toiminnalliset häiriöt;
  • Zollinger-Ellisonin tauti;
  • verenvuodon esiintyminen mahassa;
  • haimaentsyymien puute (riittämätön tuotanto) - monimutkaisena hoitona.

  Lääkkeitä käytetään vakiintuneella diagnoosilla ja vain hoitavan asiantuntijan suosituksista.

  Vasta-aiheet pääsylle

  Varoilla on joitain rajoituksia, jotka liittyvät vaikuttavien aineosien vaikutukseen tai potilaan fysiologisiin ominaisuuksiin.

  Vasta-aiheet:

  • suvaitsemattomuus lääkeryhmän muodostaville komponenteille;
  • alaikäinen ikä;
  • raskauden ja imetyksen ajanjakso;
  • vakavat munuaisten ja maksan toimintahäiriöt.

  Toimintahäiriöiden tapauksessa lääkkeitä voidaan käyttää erittäin harvinaisissa tapauksissa lääkärin valvonnassa ja vain pienemmällä annoksella.

  H2-salpaajien farmakokineettiset ominaisuudet

  Suun kautta käytettynä aineilla on hyvä imukyky ja ne imeytyvät paksusuoleen. Kun lääkkeitä annetaan laskimoon, biologinen hyötyosuus on noin 100%.

  Eri lääkkeiden hyötyosuus:

  • Simetidiini - 60-80%.
  • Ranitidiini - 55-60%.
  • Famotidiini - 30-50%.
  • Roksatidiini - hieman yli 90%.

  Suun kautta otettuna aktiivisten komponenttien suurin pitoisuus saavutetaan 1–3 tunnin kuluttua, ja varat altistuvat maksan aineenvaihdunnalle. Metaboliitit poistuvat kehosta pääasiassa virtsan mukana. Komponenttien puoliintumisaika vaihtelee 2-3,5 tuntia lääkkeestä riippuen.

  H2-salpaajan vastus

  H2-salpaajat (lääkeaineiden luettelo on laaja, joten yhden tai toisen aineen valinnasta on sovittava hoitavan asiantuntijan kanssa) joillakin potilailla ei välttämättä aiheuta vastausta elimistöstä.

  Suoritettujen tutkimusten mukaan lääkeresistenssiä havaitaan 1-5%: lla potilaista. Lisäksi herkkyyden puute voi kehittyä sekä yksittäisille lääkkeille että koko farmakologiselle ryhmälle..

  Sivuvaikutukset

  Useimmissa tapauksissa eri potilasryhmät sietävät H2-salpaajia hyvin. Harvinaisissa tapauksissa huumeiden käyttö voi kuitenkin johtaa negatiivisten reaktioiden muodostumiseen..

  Sivuvaikutukset:

  • kuukautiskierron rikkominen (vastuuvapauden puute);
  • galaktorrean kehitys;
  • migreeni;
  • miesten rintarauhasten laajentuminen naispuolisen tyypin mukaan;
  • erektiohäiriöt;
  • maksaentsyymien tason nousu;
  • hepatiitti (akuutti muoto);
  • somaattiset ja hermostohäiriöt - masennukset, kuume, yleinen väsymys ja huonovointisuus, vähentynyt keskittyminen, hallusinaatioiden kehittyminen (iäkkäillä potilailla);
  • trombosytopenia;
  • neutrofiilien tason lasku;
  • rytmihäiriöiden kehittyminen;
  • ummetus, ripuli tai ilmavaivat;
  • yliherkkyysreaktiot.

  Lääkkeiden jyrkän peruuttamisen taustalla voi myös esiintyä käänteisiä reaktioita - suolahapon tuotannon kasvu.

  Pitkäaikainen H2-salpaajien hoito voi johtaa hyperplasisiin häiriöihin mahalaukun limakalvossa..

  Yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa

  Kun lääkkeitä annetaan samanaikaisesti antasidien kanssa, H2-salpaajien imukyky voi heikentyä. Lääkkeiden ja sytostaattien yhdistelmä voi johtaa neutropenian kehittymiseen. Histamiinisalpaajien samanaikainen käyttö androgeenisten aineiden ja barbituraattien kanssa voi vähentää kummankin lääkeryhmän vaikutusta.

  Kun pääryhmä lääkkeitä yhdistetään narkoottisiin lääkkeisiin, se voi johtaa voimakkaampiin sivuvaikutuksiin. Klooripromatsiinin imeytymisnopeutta voidaan vähentää, kun sitä käytetään samanaikaisesti histamiinisalpaajien kanssa.

  Eri patologioiden sovelluksen ominaisuudet

  H2-salpaajia (luettelo uusimpien sukupolvien lääkkeistä voidaan täydentää uusilla kauppanimillä) on käytettävä erittäin varoen yhdessä muiden lääkkeiden kanssa tai muiden sairauksien tai häiriöiden yhteydessä. Huumeita käytettäessä tulee ottaa huomioon samanaikaiset häiriöt, jotka välttävät komplikaatioita ja heikkenemistä.

  Munuaisten vajaatoiminta

  Määritettäessä lääkkeitä munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille on noudatettava suurta huolellisuutta, koska lääkkeet voivat johtaa komplikaatioiden kehittymiseen taustalla olevasta taudista.

  Siksi annosta on muutettava munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Tässä tapauksessa annos lasketaan kreatiniinipuhdistuman perusteella. Tätä varten sinun on suoritettava lisätutkimuksia ja neuvoteltava hoitavan asiantuntijan kanssa..

  Kandidiaasi

  Kandidaasin läsnä ollessa on tarpeen säätää annosta ja muuttaa hoito-ohjelmaa tarvittaessa, koska histamiinisalpaajat voivat johtaa joidenkin alkueläinten lääkkeiden imeytymisen vähenemiseen. Tämä puolestaan ​​voi vaikuttaa hoidon tehokkuuteen ja vähentää terapeuttista vaikutusta..

  Antibioottihoitoa vaativat sairaudet

  Antihistamiiniryhmän määrääminen yhdessä antibioottien kanssa voi johtaa negatiivisiin reaktioihin. Siten famotidiini lisää amoksisilliinin ja klavulaanihapon imeytymisnopeutta. Samanlainen vaikutus voi aiheuttaa yliannostuksen oireiden tai sivuvaikutusten kehittymisen.

  Negatiivisten merkkien kehittymisen välttämiseksi on noudatettava lääkkeiden ottamisen välistä aikaa. Muissa tapauksissa voi olla tarpeen peruuttaa yksi lääkkeistä kokonaan..

  Luettelo kaikkien sukupolvien tehokkaista lääkkeistä

  Jokaisella H2-salpaajien sukupolvella on tehokkaimpia ja suosituimpia korjaustoimenpiteitä.

  1. sukupolvi	2. sukupolvi	3. sukupolvi	4. sukupolvi	5. sukupolvi
  Histodil	Ranitidiini	Kvamatel	Axid	Roxanne
  Simetidiini	Gistak	Famotidiini	Ceser
  Ranigast	Nizatidiini
  Zantac
  Ranisan

  Kahden ensimmäisen sukupolven lääkkeiden käyttöä ei suositella yksinään, koska näillä varoilla on laaja luettelo vasta-aiheista ja sivuvaikutuksista.

  Lääkkeiden vertailevat ominaisuudet

  Jokaisen sukupolven H2-salpaajilla on omat erityispiirteensä, käyttöaiheet, vasta-aiheet ja antotavat. On välttämätöntä tutustua etukäteen mahdollisiin vaihtoehtoihin ja tutkia koko lääkeluettelo..

  Simetidiini

  Tämä lääke kuuluu ensimmäisen sukupolven histamiinisalpaajiin ja sitä valmistetaan Unkarissa tablettien muodossa oraaliseen käyttöön tai ruiskeena annettavana liuoksena (laskimoon). Simetidiini toimii sen vaikuttavana aineena..

  Lääke kuuluu protohaava-lääkkeiden luokkaan. Sen toiminnan tarkoituksena on estää suolahapon ja pepsiinin ylituotanto. Lääkkeen teho ilmenee 1-2 tunnin kuluttua käytön jälkeen.

  Käyttöaiheet:

  • mahalaukun ja pohjukaissuolen haavaumavauriot, mukaan lukien krooniset muodot tai uusiutumat;
  • refluksi-ruokatorvitulehdus;
  • närästys;
  • Zollinger-Ellisonin oireyhtymä;
  • haavaumien ja eroosioiden muodostuminen mahassa;
  • verenvuodon kehittyminen vatsan alueella;
  • nokkosihottuma;
  • puute haiman entsyymien tuotannossa.

  Päivittäinen annos voi vaihdella 0,1-0,8 g riippuen patologiasta ja sen vakavuudesta. Injektion muodossa 0,2 g liuosta määrätään kerran.

  Lapsuudessa annostus lasketaan lapsen painon perusteella..

  Kurssin kesto määräytyy yksilöllisesti. Lääkkeen määräämisen vasta-aihe on suvaitsemattomuus sen muodostaville komponenteille. Lääkkeellä on useita sivuvaikutuksia, jotka sinun tulisi olla tietoinen ennen hoidon aloittamista. Myyntimenetelmä - reseptillä.

  Ranitidiini

  Tämä lääke kuuluu toisen sukupolven H2-salpaajiin ja sitä on saatavana Intiassa suun kautta annettavien tablettien muodossa. Aineen vaikuttava aine on ranitidiinihydrokloridi. Lääke kuuluu haavaumia estävien lääkkeiden ryhmään. Lääkkeen vaikutus tapahtuu 2-3 tunnin kuluttua käytön jälkeen.

  Käyttöaiheet:

  • gastroesofageaalinen refluksi;
  • Zollinger-Ellisonin oireyhtymä;
  • haavaumien ja eroosioiden esiintyminen mahassa (peptiset haavaumat);
  • mahalaukun ja pohjukaissuolen haavaumavauriot;
  • mahalaukun verenvuodon ennaltaehkäisevä hoito;
  • dyspeptisen häiriön jaksot.

  Hoitava asiantuntija valitsee aineen annokset yksilöllisesti vakiintuneen häiriön ja potilaan iän perusteella. Hoidon kesto riippuu taudin vakavuudesta ja vaihtelee 2-6 viikkoa. Pillereiden käytön vasta-aihe on suvaitsemattomuus niitä muodostaville komponenteille..

  Lisäksi ennen hoidon aloittamista on suoritettava lisätutkimuksia tuumoriprosessien läsnäoloa varten. Lapsen raskauden ja ruokinnan aikana lääkettä määrätään vain, kun mahdolliset hyödyt ylitetään merkittävästi mahdollisten riskien yli. On pidettävä mielessä, että lääke voi johtaa erilaisten sivuvaikutusten kehittymiseen. Myyntiehdot - reseptillä.

  Famotidiini

  H2-salpaajat (tämän sukupolven lääkeluettelo on paljon pidempi kuin toisen sukupolven lääkkeet) tulisi ottaa vain hoitavan lääkärin luvalla. Tämä lääkevalmiste on kolmannen sukupolven edustaja ja sitä valmistetaan Venäjällä suun kautta otettavien tablettien muodossa. Lääkkeen vaikuttava aine on famotidiini.

  Lääkeryhmä on systeemiseen käyttöön tarkoitetut haavaumilääkkeet. Terapeuttinen vaikutus ilmenee 1-3 tunnin kuluttua käytön jälkeen. Lääkitystä käytetään mahalaukun ja pohjukaissuolen haavaisten vaurioiden hoitoon.

  Sitä voidaan myös määrätä dyspepsiaan, refluksoituneeseen ruokatorvitulehdukseen ja mahalaukun verenvuodon ja eroosioiden läsnä ollessa (osana kattavaa hoitoa). Levitysohjelma: 40 mg päivässä 1 kerta. Tarvittaessa päivittäistä määrää voidaan nostaa 80-160 mg: aan päivässä.

  Ennaltaehkäisevänä hoitona määrätään 20 mg kerran päivässä..

  Hoidon kesto riippuu monista eri tekijöistä - potilaan iästä, patologisen häiriön muodosta ja vakavuudesta.

  Vasta-aiheet:

  • lapsen syntymäaika;
  • imetys;
  • intoleranssi lääkkeen muodostaville komponenteille.

  Äärimmäisen varovaisesti tabletteja voidaan käyttää alaikäisenä sekä munuaisten ja maksan toimintahäiriöihin. Myyntiehdot apteekkien kautta - reseptillä.

  Nizatidiini

  Tämä lääke kuuluu viidennen sukupolven H2-salpaajiin ja sitä valmistetaan kapseleina oraalista antoa varten. Lääkkeen vaikuttava aine on nizatidiini. Agentti kuuluu haavaumalääkkeiden ryhmään. Lääkkeen vaikutus tapahtuu 30 minuutin kuluttua. kulutuksen jälkeen.

  Käyttöaiheet:

  • hyvänlaatuinen mahahaava ja pohjukaissuolihaava;
  • ruokatorvessa esiintyvät tulehdusprosessit;
  • akuutti haimatulehdus;
  • krooninen haimatulehdus.

  Annostusohjelma: mahahaavoille määrätään 150 mg 2 kertaa päivässä, pohjukaissuolihaavojen hoidossa suositeltu annos on 150 mg kerran päivässä. Kurssien kesto määritetään erikseen.

  Rajoitukset:

  • yliherkkyysreaktiot;
  • raskaus ja imetysaika;
  • alle 14-vuotiaat lapset;
  • toiminnalliset munuaissairaudet.

  Myyntitapa apteekkien kautta - reseptillä.

  Huumeiden kustannukset

  Varojen kustannukset voivat poiketa toisistaan ​​riippuen lääkkeen nimestä, alueesta ja myyntialueesta. Voit selvittää lääkkeiden tarkan hinnan missä tahansa kaupallisessa tai valtion apteekissa, joka sijaitsee asuinpaikassa..

  Huumeiden kustannukset:

  • Simetidiini - tämän aineen hinta vaihtelee 4000-4500 ruplaan. annostelusta riippuen.
  • Ranitidiini - hinnat vaihtelevat 18-80 ruplaa. annostuksesta riippuen.
  • Famotidiini - 16-168 ruplaa.
  • Nizatidiini - tämän lääkityksen hinta vaihtelee 50-350 ruplaa.

  Ennen kuin käytät H2-salpaajia, sinun on tutkittava huolellisesti lääkkeiden käytön merkinnät, tutkittava käyttöaiheiden ja vasta-aiheiden luettelo ja otettava yhteyttä gastroenterologiin. Lisäksi sinun on luettava arviot niistä, jotka käyttivät tätä lääkeryhmää mahahaavan hoitoon.

  Video H2-salpaajista

  Mikä on histamiini. H1-, H2-, H3-, H4-reseptorit:

  H2-histamiinisalpaajien valmisteet ja niiden käyttö gastroenterologiassa

  H₂-histamiinisalpaajat (H₂-GB) on ryhmä lääkkeitä, jotka estävät suolahapon synteesiä vatsan seinämissä sijaitsevilla soluilla. Ne säätelevät myös pepsiinin tuotantoa, joka on vastuussa proteiinien hajoamisesta. Tukahduttaa mahalaukun mehun eritystä, joka syntyy tyhjään mahaan ja vastauksena ruoan stimulaatioon.

  Gastroenterologiassa sitä käytetään seuraavien patologioiden hoitoon:

  • mahahaava ja 12 pohjukaissuolihaava;
  • gastriitti, jolla on korkea happamuus;
  • ruokatorven haavaumat, jotka syntyivät mahahaavan heittämisen taustalla;

  Käytetään myös ennaltaehkäisevänä toimenpiteenä:

  • vähentää verenvuodon todennäköisyyttä maha-suolikanavassa tiettyjä lääkkeitä käytettäessä;
  • mahalaukun eroosion ehkäisy tulehduskipulääkkeiden käytön aikana.

  H2-histamiinisalpaajien valmistukset gastroenterologiassa

  H₂-GB on jaettu useisiin sukupolviin, joissa jokaisella uudella on vähemmän sivuvaikutuksia ja vahvempi terapeuttinen vaikutus kuin aikaisemmilla..

  • Simetidiini. Yksi ensimmäisistä lääkkeistä H₂-GB. Lääkkeen enimmäispitoisuus veressä saavutetaan 1 tunnissa tyhjään vatsaan tai 2 tunnissa täydellä vatsalla. Kahden tunnin kuluttua sen tehokkuus puolittuu. Valtava haitta on, että lääke on juotava hyvin suurina määrinä. 1-2 tablettia 3 kertaa päivässä aterioiden yhteydessä ja 4 tablettia yöllä. Nyt uudemmat ja tehokkaammat työkalut ovat syrjäyttäneet sen..
  • Ranitidiini (kauppanimet - Gistak, Atsilok, Ranisan, Zantak). 2. sukupolven aine. Saatavana tabletteina ja liuoksina laskimoon ja lihakseen. Yksi tabletti estää mahahapon eritystä 12 tunnin ajan. Ruoan saanti ei vaikuta imeytymisnopeuteen eikä veren suurimman pitoisuuden saavuttamiseen. Riittää, että otetaan 2 tablettia päivässä (12 tunnin välein) happamuuden ylläpitämiseksi halutulla tasolla.
  • Famotidiini (kauppanimet - Kvamatel, Famosan, Ulfamid). Tablettimuodon lisäksi se valmistetaan lyofilisaatin muodossa liuoksen valmistamiseksi laskimoon annettavaksi. Terapeuttinen vaikutus on 40 kertaa vahvempi kuin simetidiinin ja 9 kertaa ranitidiinin. Sen vaikutus alkaa tunnin kuluttua nauttimisesta ja kestää 12-24 tuntia annoksesta riippuen.

  Lääkkeitä on vielä 2 sukupolvea - nitsatidiini ja roksatidiini. Mutta heitä ei ole vielä rekisteröity Venäjän federaation alueella..

  Eri patologioiden sovelluksen ominaisuudet

  Lääkärin vastaanotolla on tärkeää kertoa kaikki terveydestäsi. Joissakin sairauksissa lääkkeiden imeytymisnopeus, aika kehossa ja muut parametrit, jotka vaikuttavat suoraan terveyden muutokseen. Usein monet lääkkeet eivät toimi keskenään..

  Munuaisten vajaatoiminta

  Normaali munuaisten eritysfunktio määritetään mittaamalla kreatiniini. Munuaisten kykyä säilyttää se kutsutaan kreatiniinipuhdistumaksi. Mitä pienempi parametri, sitä huonommin ne toimivat. Ja tämä tarkoittaa, että lääke pysyy elimistössä yli määrätyn ajan, toistuvassa käytössä sen pitoisuus kasvaa, mikä voi aiheuttaa myrkytyksen.

  Kun kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml minuutissa, famotidiinipohjaisia ​​lääkkeitä määrätään annoksena, joka on puolet normaaliannoksesta tai annosten välinen aika kasvaa (36-48 tuntia).

  Kandidiaasi

  Lääkärin tulee laskea annokset uudelleen tai suunnitella lääkkeen saanti, jos samanaikaisesti H: n kanssa₂-GB otetaan ketokonatsolin tai itrakonatsolin kanssa. Mahalaukun mehun happamuuden vähenemisen vuoksi sienilääkkeiden imeytyminen heikkenee, mikä voi vaikuttaa haitallisesti hoitoon.

  Antibioottihoitoa vaativat sairaudet

  Famotidiini lisää amoksisilliinin ja klavulaanihapon imeytymisnopeutta (Amoxiclav, Flemoklav, Augmentin). Tämä voi edistää yliannostuksen oireiden ja sivuvaikutusten kehittymistä. Sinun tulisi rajoittaa niiden ottamisen aika tai peruuttaa yksi lääkkeistä, jos tämä on sallittua.

  Vasta-aiheet

  Ehdottomasti	Suhteellinen
  yliherkkyys komponenteille; raskaus ja imetys; vakavat maksan ja munuaisten häiriöt.	lapsuus; hematopoieettisten elinten sairaudet; immuniteetin tukahduttaminen.

  Sivuvaikutukset

  Lähinnä ei-toivottuja vaikutuksia esiintyy käytettäessä simetidiiniä, minkä vuoksi se korvattiin turvallisemmilla lääkkeillä.

  • Keskushermosto. Päänsärky, huimaus, näön hämärtyminen, uneliaisuus.
  • CCC. Sydämen rytmin rikkominen, matala verenpaine - kaikki nämä haittavaikutukset ilmenevät yleensä sydän- ja verisuonitauteista kärsivillä henkilöillä. Ensisijaisesti simetidiinin ja ranitidiinin aiheuttama.
  • Ruoansulatuskanava. Suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ruokahaluttomuus, ulostehäiriöt.
  • Muu. Rintarauhasen palautuva palautuminen miehillä, alentunut libido, lisääntynyt prolaktiinipitoisuus veressä - näitä vaikutuksia havaitaan yleensä harvoin ja vasta pitkäaikaisen käytön jälkeen..

  Vaihtoehtoiset lääkkeet

  H2-histamiinisalpaajat ovat vähitellen hämärtymässä taustalle antaen tilaa turvallisemmille protonipumpun estäjille (PPI). Tähän ryhmään kuuluvat:

  • omepratsoli;
  • lansopratsoli;
  • rabepratsoli;
  • pantopratsoli;
  • esomepratsoli;
  • dekslansopratsoli.

  PPI-lääkkeet keskeyttävät pidempään kloorivetyhapon erityksen, auttavat paremmin mahahaavan ja 12 pohjukaissuolihaavan hoidossa, niillä on vähemmän sivuvaikutuksia.