Kuinka omepratsoli toimii

Analysoimme tänään omepratsolin (Losec, Omez, Ultop) toimintamekanismia yksinkertaisilla sanoilla, jotta jokainen ymmärtää lääkärin hänelle määräämän lääkkeen toimintaperiaatteen..

Omepratsoli on erittäin tehokas lääke monien mahalaukun sairauksien hoidossa suolahapon ylierittymisestä vaikeisiin patologioihin. Se on kysytty sen muuttumattoman tehokkuuden vuoksi, kun sitä käytetään milloin tahansa päivästä, harvoista sivuvaikutuksista, suuresta määrästä analogeja, annoksia ja muotoja. On myös tärkeää, että edes pitkäaikaisessa käytössä lääke ei ole riippuvuutta aiheuttava ja hyvin siedetty, vaikka sillä ei ole sivuvaikutuksia..

Omepratsolin historia

Ensimmäistä kertaa omepratsolia esiteltiin kauppanimellä "Losec" gastroenterologien maailmankongressissa ja Italiassa. Siellä tunnistettiin myös, että protonipumpun estäjät, joihin kuuluu omepratsoli (PPI), ovat happoa säätelevien lääkkeiden pääryhmä..

"Losecilla" oli erittäin suuri kaupallinen menestys huolimatta siitä, että jo vuonna 1991 japanilaisen lääkeyhtiön "Takeda" proviisorit syntetisoivat uuden yhdisteen lansopratsolia, josta tuli yksi sen menestyneimmistä tuotteista, kuten vuonna 2001, mikä avasi uuden sukupolven esomepratsolia ( Nexium) ei voinut voittaa itselleen niin vakavaa kutsua kuin Omeprazole.

Edistyminen erityslääkkeiden luomisessa johti haavaumapotilaiden, erityisesti vagotomiaoperaatioiden, määrän vähenemiseen, ja vuonna 1993 Yalen yliopiston gastroenterologien konferenssissa päätettiin, että vagotomiaoperaatiota ei enää voida pitää hoitomenetelmänä. mahahaava.

Omepratsolin vaikutusmekanismi

Ohjeissa voit törmätä erittäin informatiiviseen lauseeseen, joka selittää pähkinänkuoressa toimintamekanismin - protonipumpun estäjän. Mutta mikä tämä pumppu on ja miten sitä voidaan estää, yritämme nyt selittää.

Tämän ilmauksen merkityksen ymmärtämiseksi kokonaisuudessaan on tarpeen määrittää yksittäisten sanojen merkitys:

Inhibiittori on yleisnimi aineille, jotka estävät tai hidastavat fysiologisten ja fysikaalis-kemiallisten (pääasiassa entsymaattisten) prosessien kulkua. Inhibiittoreiden vaikutus tiettyihin kohteisiin hidastaa kehossa tapahtuvia prosesseja. Erityisesti se voi olla kehon aineenvaihdunnan heikkeneminen. On myös mahdollista hidastaa hormonin tuotantoa kehossa ja monia muita prosesseja..

Nyt, kun tiedämme, että omepratsoli on estäjä, analysoimme lääkkeen käyttöpaikan ja vaikutuksen kehomme..

Omepratsolin työpaikka

Mahan anatomiaan viitaten on tarpeen kiinnittää huomiota mahalaukun parietaalisoluihin. Ne sijaitsevat vatsan pohjasyövän ulommassa osassa. Parietaalisolut erittävät vety- ja kloori-ioneja erittämällä vety- ja kloori-ioneja, jotka kokonaisuutena edustavat kloorivetyhappoa, joka muodostaa happaman (pH

Mielenkiintoinen fakta:

Geneettisten ominaisuuksien vaikutus PPI-hoitoon

Tiedetään, että roduun liittyvät geneettiset ominaisuudet sekä omepratsolin ja seuraavien sukupolvien lääkkeiden toimintamekanismin spesifisyys vaikuttavat merkittävästi useisiin eroihin vatsan happotuotannon eston vaikeusasteessa joillakin potilailla ja vastaavasti heidän hoidonsa tehokkuudelle on erityinen leviäminen eritysvaikutuksen kestoon. sekä erilaisille protonipumpun estäjille että erikseen 1–12 vuorokautta.

Käyttöohjeet OMEPRAZOLE

Vapautumisen muoto, koostumus ja pakkaus

Kapseli, kova, hyytelömäinen, valkoinen, lieriömäinen, puolipallon muotoisilla päillä.

Apuaineet: mannitoli, sokeri, kalsiumkarbonaatti, laktoosi, dinatriumvetyfosfaatti, natriumlauryylisulfaatti, hydroksipropyylimetyyliselluloosa, metakryylihappo L30D, propyleeniglykoli, setyylialkoholi, natriumhydroksidi, polysorbaatti 80, povidoni S-630, titaanidioksidi.

Kapselikuoren koostumus: gelatiini, titaanidioksidi, metyyliparahydroksibentsoaatti E218, propyyliparahydroksibentsoaatti E216.

10 palaa. - läpipainopakkaukset (3) - pahvipakkaukset.

farmaseuttinen vaikutus

Omepratsolilla on eritys- ja haavaumia estävä vaikutus.

Vaikutusmekanismi liittyy omepratsolin kykyyn estää H + / K + -ATPaasin "protonipumppu". Oraalisen annon jälkeen omepratsolikapseli liukenee mahalaukun happamaan sisältöön ja vapauttaa pellettejä (mikrorakeita). Pelletit tulevat pohjukaissuoleen, jossa omepratsoli vapautuu emäksisessä ympäristössä. Imeytymisen jälkeen verenkierron kanssa omepratsoli pääsee mahalaukun limakalvoon ja parietaalisolujen tubulusten onteloon, jossa on hapan ympäristö (pH + / K + -ATPaasi parietaalisolujen putkissa ja estää peruuttamattomasti entsyymin työn. Tämä johtaa suolahapon muodostumisen viimeisen vaiheen häiriöihin) vatsahappo.

Omepratsoli vähentää annosriippuvasti mahalaukun perus- (paasto) ja stimuloitua (aterian jälkeen) eritystä. Vähentää mahalaukun erityksen kokonaistilavuutta, pepsiinin vapautumista. Estää tehokkaasti sekä yön että päivän happotuotannon.

20 mg: n kerta-annoksen jälkeen vaikutus ilmenee ensimmäisen tunnin sisällä ja saavuttaa maksimin 2 tunnin kuluttua. Stimuloidun erityksen estyminen 50%: lla jatkuu 24 tunnin ajan, kun taas mahan sisäisen pH: n taso> 3,0 säilyy 17 tunnin ajan. Hoidon 4. päivä. Parietaalisolujen kyky tuottaa suolahappoa palautuu 2-3 päivää omepratsolin lopettamisen jälkeen.

Omepratsoli on keskittynyt mahalaukun parietaalisoluihin ja sillä on sytynsuojavaikutus (stimuloi liman ja bikarbonaattien eritystä, epiteelisolujen lisääntymistä, estää protonien käänteisen diffuusion mahalaukun limakalvoon).

Sillä on bakteereja tappava vaikutus Helicobacter pylori -bakteeriin (pienin estävä pitoisuus on 25-50 μg / ml), lisää bakteerien alttiutta antibiooteille ja hävittämishoitoa. Helicobacter-antibioottiyhdistelmät, mukaan lukien omepratsoli, varmistavat bakteerien hävittämisen vähintään 85 prosentissa.

Pohjukaissuolihaavojen hoidossa 4 viikon kuluessa haavaumia esiintyy 93%: lla potilaista, mahahaavojen hoidossa 8 viikon kuluessa tämä luku on 96%, ruokatorven peptisten haavaumien arpeutuminen saavutetaan 90%: lla potilaista.

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen se imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan ruoansulatuskanavaan (GIT). Biologinen hyötyosuus on 30-40% maksan kautta tapahtuvan "ensikierron" vaikutuksesta. 40 mg: n annoksen ottamisen jälkeen Cmax plasmassa on 1,26 ± 0,41 μg / ml ja saavutetaan 1,38 ± 0,32 tunnin kuluttua. Toistuvien annosten yhteydessä omepratsolin imeytyminen lisääntyy ja sen hyötyosuus lisääntyy, koska omat aineenvaihduntansa estyvät..

Veressä se on 95-prosenttisesti sitoutunut plasman proteiineihin (albumiini, hapan a1-glykoproteiini). Vd on 0,2-0,5 l / kg.

Se metaboloituu maksassa sytokromi P450 CYP2D19: n mukana ja muodostuu 6 inaktiivista metaboliittia:

• hydroksiomepratsoli, sulfidi ja omepratsolin sulfonijohdannaiset. Tässä tapauksessa omepratsolin R-enantiomeeri toimii oman aineenvaihduntansa estäjänä, mikä vähentää CYP2D19: n aktiivisuutta. Euroopan väestössä 3-5%: lla ihmisistä on puutteellisia CYP2D19-geenejä ja metaboloituu omepratsolia hitaasti. Aasian väestössä hitaiden metaboloijien osuus on 4 kertaa suurempi.

Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta metaboliitteina (72-80%) ja suoliston kautta (18-23%). Kokonaispuhdistuma on 7,14 - 8,57 ml / min / kg. Eliminaation puoliintumisaika ihmisillä, joilla on normaali maksan toiminta, on 0,5-1 tuntia; kroonisessa maksan vajaatoiminnassa se voi nousta jopa 3 h. Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa omepratsolin eliminaatio vähenee suhteessa kreatiniinipuhdistuman laskuun.

Iäkkäillä potilailla on mahdollista hidastaa omepratsolin metaboliaa ja lisätä sen hyötyosuutta.

Käyttöaiheet

• mahalaukun ja pohjukaissuolen mahahaava (uusiutumisen hoito ja ehkäisy);
• Helicobacter pylorin hävittämishoito tartunnan saaneilla potilailla, joilla on mahahaava ja pohjukaissuolihaava (vain osana yhdistelmähoitoa);
• mahahaava ja pohjukaissuolihaava, joka liittyy ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) käyttöön, stressihaavat (hoito ja ehkäisy potilaille, joilla on niiden esiintymisvaara);
• refluksiesofagiittia;
• gastroesofageaalinen refluksi (mukaan lukien oireenmukainen);
• Zollinger-Ellisonin oireyhtymä.

Yli 1-vuotiaat ja vähintään 10 kg painavat lapset:

Annostusohjelma

Kapselit on suositeltavaa ottaa aamulla, mieluiten ennen ateriaa, nielemällä ne kokonaan puolen lasin kanssa vettä, pureskelematta tai murskaamatta kapselia. Potilaille, joilla on nielemisvaikeuksia tai lapsia, voit avata kapselin ja ottaa sen sisällön sekoittamalla sen aiemmin pieneen määrään vielä vettä tai hieman hapan nestettä (hedelmämehua, omenakastiketta) ja huuhtelemalla pienellä vedellä. Kapselin sisältö sekoitetaan nesteen kanssa juuri ennen käyttöä tai enintään 30 minuuttia ennen lääkkeen ottamista.

Annostus aikuisille

Pohjukaissuolihaavan hoito akuutissa vaiheessa

Suositeltu annos on 20 mg / vrk. Keskimääräinen hoitojakso on 2 viikkoa. Tapauksissa, joissa täydellistä arpia ei tapahdu ensimmäisen omepratsolihoidon jälkeen, määrätään yleensä toinen kahden viikon hoitojakso. Hoitoa kestävälle pohjukaissuolihaavan taudille määrätään 40 mg / vrk; arpeutuminen tapahtuu 4 viikon kuluessa.

Pohjukaissuolihaavan pahenemisten ehkäisy

Suositeltu annos on 20 mg / vrk. Tarvittaessa annos voidaan nostaa 40 mg: aan päivässä.

Mahahaavan hoito akuutissa vaiheessa

Suositeltu annos on 20 mg / vrk. Keskimääräinen hoitojakso on 4 viikkoa. Tapauksissa, joissa ensimmäisen haavan jälkeen haava ei ole parantunut kokonaan, määrätään yleensä toistuva 4 viikon hoitojakso, jonka aikana parannus saadaan aikaan. Hoitoa kestävälle mahahaavalle lääke määrätään 40 mg / vrk; paraneminen tapahtuu yleensä 8 viikon kuluessa.

Mahahaavan pahenemisten ehkäisyyn

Suositeltu annos on 20 mg / vrk. Tarvittaessa annos voidaan nostaa 40 mg: aan päivässä.

Helicobacter pylorin eliminointi mahahaavassa

On mahdollista käyttää erilaisia ​​hoito-ohjelmia valittaessa antibiootteja tietylle potilaalle. Valinnan tulisi perustua kansallisiin, alueellisiin ja paikallisiin tietoihin resistenssiä ja hoitoa koskevista ohjeista.

"Kolmoishoitoa" suoritettaessa:

Omepratsoli 20 mg + klaritromysiini 500 mg + amoksisilliini 1000 mg, kukin 2 kertaa päivässä yhden viikon ajan, tai

Omepratsoli 20 mg + klaritromysiini 250 mg tai 500 mg + metronidatsoli 400 mg (tai 500 mg tai tinidatsoli 500 mg), kukin 2 kertaa päivässä yhden viikon ajan, tai

Omepratsoli 40 mg + amoksisilliini 500 mg + metronidatsoli 400 mg (tai 500 mg tai 500 mg tinidatsolia), kukin 3 kertaa päivässä yhden viikon ajan.

Helicobacter pylorin eliminoinnin jälkeen mahahaavan jatkohoito akuutissa vaiheessa on suoritettava tavanomaisen hoito-ohjelman mukaisesti. Tapauksissa, joissa hoidon jälkeen Helicobacter pylori -testi pysyy positiivisena, hoitojakso voidaan toistaa.

Tulehduskipulääkkeisiin liittyvien mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan hoito

Suositeltu annos on 20 mg / vrk. Useimmille potilaille paraneminen tapahtuu neljän viikon kuluessa. Tapauksissa, joissa ensimmäisen hoitojakson jälkeen haava ei ole parantunut kokonaan, määrätään yleensä toistuva 4 viikon hoitojakso..

Tulehduskipulääkkeisiin liittyvien mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan estämiseksi riskipotilailla (yli 60-vuotiaat, vatsan ja pohjukaissuolen historia, maha-suolikanavan verenvuoto) suositeltu annos on 20 mg / vrk.

Suositeltu annos on 20 mg / vrk. Useimmilla potilailla paraneminen tapahtuu 4 viikon kuluessa. Tapauksissa, joissa haava ei ole parantunut täysin ensimmäisen hoitojakson jälkeen, määrätään yleensä toistuva 4 viikon hoitojakso. Potilailla, joilla on vaikea refluksiösofagiitti, suositellaan annosta 40 mg / vrk, hoitojakso on keskimäärin 8 viikkoa.

Parantunutta refluksoitua ruokatorvitulehdusta sairastavien potilaiden pitkäaikaishoitoon (remissiossa) määrätään 10 mg / vrk pitkien ylläpitohoitojen muodossa. Tarvittaessa annos voidaan nostaa 20-40 mg: aan.

Gastroesofageaalisen refluksitaudin oireenmukaiseen hoitoon annosteluohjelma määritetään erikseen. Määritä 10-20 mg / päivä. Hoitojakso on 4 viikkoa. Jos oireet jatkuvat hoidon lopussa, on suositeltavaa muuttaa hoito-ohjelmaa..

Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoito

Zollinger-Ellisonin oireyhtymässä annostusohjelma valitaan erikseen ja hoitoa jatketaan kliinisten käyttöaiheiden mukaisesti niin kauan kuin tarvitaan. Suositeltu aloitusannos on 60 mg / vrk. Kaikkia potilaita, joilla on vaikea taudin muoto, sekä tapauksissa, joissa muut terapeuttiset menetelmät eivät ole johtaneet toivottuun tulokseen, tulisi hallita tehokkaasti ja yli 90%: lla potilaista ylläpidetään annosta 20-120 mg / vrk. Jos omepratsolin päivittäinen annos ylittää 80 mg, annos on jaettava kahteen annokseen päivässä..

Annostus lapsille

Kliininen kokemus omepratsolin käytöstä lapsilla on rajallista. Hoidon tulee olla asiantuntijan valvonnassa.

Vakavan refluksoituvan ruokatorvitulehduksen tapauksessa, joka on resistentti muuntyyppiselle hoidolle, yli 2-vuotiaille lapsille, joiden ruumiinpaino on yli 20 kg, määrätään 20 mg / vrk (vastaa noin 1 mg / kg / vrk). Hoidon kesto on 4-8 viikkoa. 1-2-vuotiaille lapsille määrätään annos 10 mg / vrk. Tässä tapauksessa kapselin sisältö kaadetaan 50 ml: aan juomavettä, sekoituksen jälkeen mitataan puolet tästä nestemäärästä ja annetaan lapselle juoda. Annosta voidaan tarvittaessa nostaa 40 mg: aan kerran päivässä.

Lasten ja nuorten Helicobacter pylori -peptisen haavaumataudin hoidossa hoito-ohjelman on oltava valittuna kansallisten, alueellisten ja paikallisten ohjeiden mukaisesti bakteeriresistenssille, hoidon kestolle (yleensä 7 päivää, mutta joskus jopa 14 päivään) ja antibakteeristen lääkkeiden asianmukaiselle käytölle. varoja.

15-30 kg painavat lapset:

• omepratsoli 10 mg + amoksisilliini 25 mg / kg + klaritromysiini 7,5 mg / kg ruumiinpainoa, jokainen lääke 2 kertaa päivässä yhden viikon ajan.

31-40 kg painavat lapset:

• omepratsoli 20 mg + amoksisilliini 750 mg + klaritromysiini 7,5 mg / painokilo, jokainen lääke 2 kertaa päivässä yhden viikon ajan.

Yli 40 kg painavat lapset:

• omepratsoli 20 mg + amoksisilliini 1000 mg + klaritromysiini 500 mg, jokainen lääke 2 kertaa päivässä yhden viikon ajan.

Erityisryhmät

Annostusta ei tarvitse muuttaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ja iäkkäillä potilailla (yli 65-vuotiailla).

Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annos ei saa ylittää 10-20 mg / vrk.

Sivuvaikutukset

Yleisimpiä haittavaikutuksia (1-10% potilaista) ovat päänsärky, vatsakipu, ummetus, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi ja oksentelu. Harvoissa tapauksissa voi esiintyä seuraavia, yleensä palautuvia haittavaikutuksia.

Ruoansulatuskanavan puolelta: suun kuivuminen, makuhäiriöt, suutulehdus, "maksa" -entsyymien tilapäinen nousu plasmassa; potilailla, joilla on aiemmin ollut vaikea maksasairaus - hepatiitti (mukaan lukien keltaisuus), maksan toimintahäiriö;

Hermostosta:

• huimaus, levottomuus, uneliaisuus, unettomuus, parestesia, masennus, aistiharhat;
• potilailla, joilla on vakavia samanaikaisia ​​somaattisia sairauksia ja joilla on aiemmin ollut vaikea maksasairaus - enkefalopatia.

Tuki- ja liikuntaelimistön puolelta:

• lihasheikkous, lihaskipu, nivelkipu.

Hematopoieettisesta järjestelmästä:

• leukopenia, trombosytopenia;
• joissakin tapauksissa - agranulosytoosi, pansytopenia.

Ihon puolelta:

• kutina
• harvoin, joissakin tapauksissa - valoherkkyys, erythema multiforme, hiustenlähtö.

Allergiset reaktiot:

• nokkosihottuma, angioedeema, bronkospasmi, interstitiaalinen nefriitti ja anafylaktinen sokki.

Muut:

• hypomagnesemia, näköhäiriöt, perifeerinen turvotus, lisääntynyt hikoilu, kuume, gynekomastia;
• harvoin - mahalaukun rauhaskystien muodostuminen pitkäaikaisessa hoidossa (seurauksena suolahapon erityksen estyminen on hyvänlaatuista, palautuvaa).

Vasta-aiheet käyttöön

Yliherkkyys omepratsolille tai apuaineille, alle 1-vuotiaille lapsille (paino alle 10 kg). Omepratsolia, kuten muita protonipumpun estäjiä (PPI), ei tule käyttää samanaikaisesti nelfinaviirin kanssa.

erityisohjeet

Ennen omepratsolin käytön aloittamista pahanlaatuinen prosessi on suljettava pois (erityisesti mahahaavan kanssa), koska oireiden peittäminen hoito voi viivästyttää oikeaa diagnoosia.

Lääke sisältää laktoosia, joten potilaille, joilla on synnynnäinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasipuutos tai glukoosi-galaktoosin imeytymishäiriö, ei pidä käyttää tätä lääkettä.

Oireisen ja oireettoman hypomagnesemian kehittymistä on raportoitu potilailla, jotka käyttävät protonipumpun estäjiä vähintään 3 kuukauden ajan, useimmissa tapauksissa yhden vuoden hoidon jälkeen. Vakavia haittavaikutuksia ovat tetania, rytmihäiriöt ja kohtaukset. Suurin osa potilaista tarvitsi magnesiumsuoloja ja protonipumpun estäjien lopettamisen.

Potilaat, jotka suunnittelevat protonipumpun estäjien pitkäaikaista käyttöä tai digoksiinin tai muiden lääkkeiden, jotka voivat aiheuttaa magnesiumin vähenemistä (esimerkiksi diureetit), samanaikaista käyttöä, on tarpeen määrittää magnesiumin pitoisuus veriseerumissa ennen protonipumpun estäjien käyttöä ja säännöllisesti käytön aikana.

Raskaus ja imetys. Useat tutkimukset ovat osoittaneet, että omepratsoli ei vaikuta haitallisesti raskauteen eikä sikiön / vastasyntyneiden terveyteen, joten omepratsolia voidaan käyttää raskauden aikana huolellisen hyöty-hyötysuhteen analyysin jälkeen..

Omepratsoli erittyy äidinmaitoon, mutta käytettäessä suositeltuja terapeuttisia annoksia se ei vaikuta haitallisesti lapseen.

Vaikutus ajokykyyn ja hallintamekanismeihin

Omepratsolin ottaminen ei vaikuta potilaan kykyyn ajaa moottoriajoneuvoa tai muuta käyttäjän toimintaa.

Yliannostus

Omepratsolilla on alhainen toksisuus. Kun sitä käytetään annoksina 270 mg / vrk, omepratsoli ei aiheuttanut myrkytyksen kehittymistä. Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, kun niitä annetaan erittäin suurina annoksina, voi esiintyä sekavuutta, näön hämärtymistä, uneliaisuutta, suun kuivumista, päänsärkyä, pahoinvointia, takykardiaa, rytmihäiriöitä.

Spesifistä vastalääkettä ei ole. Hätätoimenpiteitä ovat lääkkeiden lopettaminen, tukeva ja oireenmukainen hoito, jonka tarkoituksena on poistaa ilmenneet häiriöt. Hemodialyysi ei ole riittävän tehokas.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikaisesti antasidien kanssa ei havaittu kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia.

Hidastaa lääkkeiden imeytymistä, mikä riippuu pH-ampisilliinista, itrakonatsolista, ketokonatsolista, rautavalmisteista.

Hidastaa sytokromi CYP2D19 -metaboloitujen lääkkeiden - varfariinin, diatsepaamin, fenytoiinin - eliminointia ja tehostaa niiden vaikutusta.

Klaritromysiini ja omepratsoli yhdessä käytettynä lisäävät toistensa pitoisuutta ja lisäävät helikobakteerien vastaista vaikutusta..

Parantaa kloramfenikolin, tiamazolin (merkatsolin), litiumvalmisteiden hematotoksista vaikutusta.

Omepratsolin ja klopidogreelin samanaikainen anto johtaa klopidogreelin terapeuttisen vaikutuksen heikkenemiseen.

Omepratsolin ja digoksiinin yhdistetty käyttö voi lisätä digoksiinin hyötyosuutta 10%. Digitaliksen päihtymistapauksia on kuvattu. Varovaisuutta tulee noudattaa määrättäessä lääkkeitä yhdessä, erityisesti iäkkäillä potilailla.

Apteekeista luovuttamisen ehdot

Lääkkeen säilytysolosuhteet

Säilytä lääke paikassa, joka on suojattu valolta ja kosteudelta, enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Omepratsoli (omepratsoli)

Sisältö

• Rakennekaava
• Aineen latinankielinen nimi Omepratsoli
• Aineen farmakologinen ryhmä omepratsoli
• Aineen ominaisuudet omepratsoli
• Farmakologia
• Omepratsolin käyttö

• Vasta-aiheet
• Käyttörajoitukset
• Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
• Omepratsolin aineen sivuvaikutukset
• Vuorovaikutus
• Yliannostus

• Antoreitti
• Varotoimet ainetta Omepratsoli
• Yhteisvaikutus muiden vaikuttavien aineiden kanssa
• Liittyvät uutiset
• Kauppanimet

Rakennekaava

Venäläinen nimi

Aineen latinankielinen nimi Omepratsoli

Kemiallinen nimi

Brutto kaava

Aineen farmakologinen ryhmä omepratsoli

• Protonipumpun estäjät

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet omepratsoli

Omepratsoli on kahden enantiomeerin raseeminen seos. Valkoinen tai luonnonvalkoinen kiteinen jauhe, liukoinen etanoliin ja metanoliin, hieman - asetoniin ja isopropanoliin, hyvin vähän - veteen. Se on heikko emäs, stabiilisuus riippuu pH: sta: hajoaa nopeasti happamassa ympäristössä, suhteellisen vakaa emäksisessä ympäristössä. Molekyylipaino - 713,12.

Farmakologia

Farmakodynamiikka

Vaikutusmekanismi

Omepratsoli on heikko emäs, konsentroitu ja muuttunut aktiiviseksi muodoksi mahalaukun limakalvon parietaalisolujen eritysputkien happamassa ympäristössä, jossa se estää H +, K + -ATPaasi (protonipumppu) -entsyymiä. Omepratsolilla on annosriippuvainen vaikutus suolahapposynteesin loppuvaiheeseen ja se estää sekä perus- että stimuloitunutta mahahapon eritystä ärsykkeen luonteesta riippumatta..

Vaikutus mahalaukun eritykseen

Päivittäin suun kautta otettuna omepratsoli estää nopeasti ja tehokkaasti kloorivetyhapon erittymisen päivällä ja yöllä. Suurin vaikutus saavutetaan 4 päivän kuluessa hoidosta. Potilailla, joilla on pohjukaissuolihaava, omepratsoli 20 mg: n annoksena aiheuttaa mahalaukun happamuuden jatkuvan vähenemisen 24 tunnin ajan vähintään 80%. Tässä tapauksessa keskimääräisen C: n lasku_enint kloorivetyhappoa 70% 24 tunnin ajan pentagastriinilla stimuloinnin jälkeen.

Potilailla, joilla on pohjukaissuolihaava, omepratsoli 20 mg: n annoksella päivittäisessä käytössä ylläpitää happamuusmahan sisäelimessä (pH ≥ 3) keskimäärin 17 tuntia / päivä.

Laskimonsisäinen omepratsolin anto aiheuttaa annoksesta riippuvan happoerityksen tukahduttamisen ihmisen mahassa. Mahamehun happamuuden nopean laskun saavuttamiseksi suositellaan laskimonsisäistä 40 mg omepratsolin antamista. Antisekretorinen vaikutus säilyy 24 tuntia.

Kloorivetyhapon erityksen eston aste on verrannollinen omepratsolin AUC-arvoon, mutta ei riipu sen suorasta pitoisuudesta veriplasmassa.

Omepratsolihoidon aikana takyfylaksian kehittymistä ei havaittu.

Vaikutukset Helicobacter pyloriin

Omepratsolilla on bakterisidinen vaikutus Helicobacter pyloriin in vitro. Helicobacter pylorin hävittämiseen, kun omepratsolia käytetään yhdessä antibakteeristen aineiden kanssa, seuraa oireiden nopea poistaminen, ruoansulatuskanavan limakalvon vikojen korkea paraneminen ja pitkittynyt mahahaavan remissio, mikä puolestaan ​​vähentää komplikaatioiden, kuten verenvuodon, todennäköisyyttä..

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettu omepratsoli imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta, T._enint plasmassa on 0,5–1 tuntia. Omepratsoli imeytyy ohutsuolessa, yleensä 3–6 tunnissa. Biologinen hyötyosuus suun kautta otettavan kerta-annoksen jälkeen on noin 30–40%, yhden kerran päivässä jatkuvan annon jälkeen biologinen hyötyosuus kasvaa 60 prosenttiin. Ruoan saanti ei vaikuta omepratsolin hyötyosuuteen.

Jakelu

Omepratsolin sitoutuminen plasman proteiineihin on "95%, V_d - 0,3 l / kg.

Biotransformaatio

Omepratsoli metaboloituu kokonaan maksassa. Tärkeimmät metaboliaprosesseihin osallistuvat isotsyymit ovat CYP2C19 ja CYP3A4. Ottaen huomioon omepratsolin korkean affiniteetin isoentsyymiin CYP2C19, sen kilpaileva vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa, joiden metaboliassa tämä isoentsyymi on mukana, on mahdollinen. Hydroksiomepratsoli on isoentsyymin CYP2C19 tuottama päämetaboliitti. Tuloksena olevat metaboliitit - sulfoni ja sulfidi - eivät vaikuta merkittävästi suolahapon eritykseen.

T_1/2 on noin 40 minuuttia (30–90 minuuttia). Noin 80% erittyy metaboliitteina munuaisten kautta ja loput suoliston kautta.

Erityiset potilasryhmät

Iäkkäät potilaat (yli 75-vuotiaat). Iäkkäillä potilailla omepratsolin metabolia väheni hieman.

Munuaisten vajaatoiminta. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan toimintahäiriöt. Omepratsolin metabolia hidastuu maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, mikä johtaa AUC-arvon nousuun. Omepratsolilla ei ole taipumusta kumulaatioon, kun sitä käytetään kerran päivässä. Maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden, joilla on pitkäaikainen omepratsolin käyttö, saattaa olla tarpeen pienentää sen annosta.

Omepratsolin käyttö

Sisällä, IV. Aikuiset potilaat: pohjukaissuolihaava; pohjukaissuolihaavan uusiutumisen ehkäisy; mahahaava; mahahaavojen uusiutumisen ehkäisy; mahalaukun ja pohjukaissuolen eroosiva ja haavainen vaurio, joka liittyy Helicobacter pyloriin (osana monimutkaista hoitoa); tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvät vatsan ja pohjukaissuolen eroosiot ja haavaumat; tulehduskipulääkkeiden saamiseen liittyvien mahalaukun ja pohjukaissuolen eroosisten ja haavaisten vaurioiden ehkäisy, stressihaavojen ehkäisy; refluksiesofagiittia; parantuneen refluksi-ruokatorvitulehduksen potilaiden pitkäaikainen seuranta; gastroesofageaalinen refluksitauti; Zollinger-Ellisonin oireyhtymä.

Sovellus pediatriassa. Sisällä. Yli 2-vuotiaat lapset, joiden paino on ≥20 kg: refluksiösofagiitti; gastroesofageaalinen refluksitauti (närästys ja hapan röyhtäily). Yli 4-vuotiaat lapset ja nuoret: Helicobacter pyloriin liittyvä pohjukaissuolihaava (osana monimutkaista hoitoa).

Vasta-aiheet

Suun kautta: yliherkkyys omepratsolille; samanaikainen käyttö nelfinaviirin kanssa; alle 2-vuotiaat lapset, joiden paino on laskimoon: yliherkkyys omepratsolille; samanaikainen käyttö nelfinaviirin ja atatsanaviirin kanssa; lasten ikä (alle 18-vuotiaat).

Käyttörajoitukset

Suun kautta: maksan vajaatoiminta; osteoporoosi (lonkan, ranteen ja selkärangan murtumien riski); samanaikainen käyttö atatsanaviirin (omepratsolin annos ei saisi ylittää 20 mg / vrk) ja klopidogreelin kanssa; ruumiinpainon merkittävä lasku, usein oksentelu, nielemisvaikeudet, veren tai melenan oksentelu; mahahaava (tai epäily siitä) - pahanlaatuisen kasvaimen esiintyminen on suljettava pois, koska hoito voi johtaa peittäviin oireisiin jne. viivästytä oikeaa diagnoosia.

Laskimoon annettavaksi: osteoporoosi; munuaisten ja / tai maksan vajaatoiminta; aikaisempi subakuutti ihon lupus erythematosus; yhdistetty käyttö klopidogreelin kanssa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Omepratsolin määrääminen on mahdollista vain tapauksissa, joissa aiottu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Omepratsoli erittyy äidinmaitoon. Jos lääkettä on tarpeen käyttää imetyksen aikana, on tarpeen ratkaista imetyksen lopettaminen tai tämän lääkkeen käytön lopettaminen..

Hedelmällisyys Eläintutkimuksissa ei ole raportoitu omepratsolin vaikutusta hedelmällisyyteen.

FDA: n toimintaluokka C.

Omepratsolin aineen sivuvaikutukset

Omepratsolin haittavaikutukset ovat yleensä vähäisiä ja palautuvia. Seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä, jotka on luokiteltu elinjärjestelmäluokkien mukaan MedDRA: n mukaan. Haittavaikutusten esiintymistiheyden osoittamiseksi käytettiin WHO-luokitusta: hyvin usein (≥10%); usein (≥1%, laskimonsisäinen omepratsoli, erityisesti suurina annoksina, peruuttamattomia näköhäiriöitä on raportoitu, mutta syy-yhteyttä ei ole osoitettu.

Kuulo- ja labyrinttihäiriöiden puolelta: harvoin - huimaus.

Hengityselimistä, rintakehästä ja välikarsinan elimistä: harvoin - bronkospasmi.

Ruoansulatuskanavasta: usein - ripuli, ummetus, pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, vatsakipu; harvoin - suun kuivuminen, suutulehdus, maha-suolikanavan kandidiaasi, mikroskooppinen koliitti.

Maksa- ja sappiteistä: harvoin - maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus; harvoin - hepatiitti (keltaisuuden kanssa tai ilman); hyvin harvoin - maksan vajaatoiminta, enkefalopatia maksasairailla potilailla.

Iho ja ihonalainen kudos: harvoin - dermatiitti, kutina, ihottuma, nokkosihottuma; harvoin - hiustenlähtö, valoherkkyys; hyvin harvoin - erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi; taajuus tuntematon - subakuutin lupus erythematosuksen ihomuoto.

Luusto, lihakset ja sidekudos: harvoin - lonkan, ranteen ja nikamien murtuma; harvoin - nivelkipu, lihaskipu; hyvin harvinainen - lihasheikkous.

Munuaisista ja virtsateistä: harvoin - interstitiaalinen nefriitti.

Sukuelinten ja maitorauhasen: hyvin harvoin - gynekomastia.

Yleiset häiriöt ja häiriöt pistoskohdassa: harvoin - huonovointisuus, perifeerinen turvotus; harvoin - lisääntynyt hikoilu.

Mahalaukun rauhaskystatapauksia on raportoitu pitkäaikaisessa protonipumpun estäjähoidossa (suolahapon erityksen eston vuoksi ja hyvänlaatuinen palautuva).

Vuorovaikutus

Omepratsolin vaikutus muiden lääkkeiden farmakokinetiikkaan

Lääkkeet, joiden absorptio on pH-riippuvainen

Joidenkin lääkkeiden imeytyminen voi muuttua mahalaukun vähäisen happamuuden vuoksi.

Kuten muidenkin suolahapon erittymistä estävien lääkkeiden tai antasidien käytön yhteydessä, omepratsolihoito voi johtaa posakonatsolin, erlotinibin, ketokonatsolin tai itrakonatsolin imeytymisen vähenemiseen..

Digoksiini. Kun terveitä vapaaehtoisia käytetään samanaikaisesti omepratsolia (annoksella 20 mg / vrk) ja digoksiinia, digoksiinin hyötyosuus kasvoi 10%. Harvinaisissa tapauksissa digoksiinin toksisia vaikutuksia on raportoitu. Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava käytettäessä suuria annoksia omepratsolia vanhuksille. Tässä suhteessa on välttämätöntä suorittaa potilaan huolellinen terapeuttinen seuranta..

Klopidogreeli. Terveillä vapaaehtoisilla tehtyjen tutkimusten tulokset osoittivat farmakokineettisen (PK) / farmakodynaamisen (PD) vuorovaikutuksen klopidogreelin (kyllästysannos 300 mg / päiväannos 75 mg) ja omepratsolin (80 mg päivässä) välillä, mikä johti klopidogreelin aktiivisen metaboliitin AUC-arvon pienenemiseen keskimäärin 46% ja ADP: n aiheuttaman verihiutaleiden aggregaation suurin esto keskimäärin 16%. Havaintojen ja kliinisten tutkimusten tulosten mukaan ristiriitaisia ​​tietoja saatiin omepratsolin PK / PD-vuorovaikutuksen kliinisistä seurauksista vakavien kardiovaskulaaristen tapahtumien kehittymisen kannalta. Varotoimenpiteenä omepratsolin ja klopidogreelin samanaikaista käyttöä ei suositella.

Nelfinaviiri, atatsanaviiri. Samanaikainen käyttö omepratsolin kanssa pienentää nelfinaviirin ja atatsanaviirin pitoisuutta veriplasmassa.

Omepratsolin ja nelfinaviirin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista (ks. "Vasta-aiheet")..

Atatsanaviirin ja omepratsolin samanaikaista käyttöä suun kautta ei suositella, IV on vasta-aiheinen. Jos atatsanaviirin ja omepratsolin yhteiskäyttöä on mahdotonta sulkea pois, on suositeltavaa tehdä potilaan huolellinen kliininen seuranta ja myös lisätä atatsanaviiriannos 400 mg: aan ritonaviiria annoksella 100 mg, kun taas omepratsolin annos ei saisi ylittää 20 mg / vrk..

Lääkkeet, joiden aineenvaihdunta tapahtuu isoentsyymin CYP2C19 mukana

Koska omepratsoli metaboloituu maksassa isoentsyymin CYP2C19 mukana, diatsepaamin, varfariinin (R-varfariini), silostatsolin ja fenytoiinin eliminaatio voi hidastua. Fenytoiinia ja varfariinia käyttävien potilaiden seurantaa suositellaan, voi olla tarpeen vähentää edellä mainittujen lääkkeiden annosta. Omepratsolin samanaikainen käyttö 20 mg: n vuorokausiannoksella ei kuitenkaan vaikuta fenytoiinin pitoisuuteen veriplasmassa potilailla, jotka käyttävät fenytoiinia pitkään. Samanaikainen hoito omepratsolilla 20 mg: n vuorokausiannoksella ei aiheuta muutoksia hyytymisajassa potilailla, jotka käyttävät varfariinia pitkäaikaisesti.

Silostatsoli. Ristikkäistutkimuksessa omepratsoli 40 mg: n annoksina terveille vapaaehtoisille lisäsi C-arvoa_enint silostatsolin AUC-arvot 18 ja 26%, yhden silostatsolin aktiivisen metaboliitin indikaattorit nousivat 29 ja 69%, vastaavasti.

Fenytoiini. Ensimmäisten kahden viikon aikana omepratsolihoidon aloittamisen jälkeen on suositeltavaa seurata fenytoiinin pitoisuutta veriplasmassa ja jatkaa tätä seurantaa hoidon loppuun asti, jos fenytoiiniannosta muutetaan.

Tuntematon lääkkeiden vuorovaikutusmekanismi

Takrolimuusi. Omepratsolin samanaikaisen käytön takrolimuusipitoisuuden nousun veriplasmassa on raportoitu. On tarpeen seurata huolellisesti takrolimuusin pitoisuutta veriplasmassa, seurata munuaisten toimintaa (Cl-kreatiniini) ja tarvittaessa säätää takrolimuusiannosta.

Metotreksaatti. Joillakin potilailla metotreksaattipitoisuuden lisääntymistä veriplasmassa on raportoitu, kun sitä käytetään samanaikaisesti protonipumpun estäjien kanssa. Suuria metotreksaattiannoksia käytettäessä on mahdollista harkita omepratsolin väliaikaista peruuttamista.

Sakinaviiri / ritonaviiri. Kun omepratsolia ja sakinaviiria / ritonaviiria käytetään samanaikaisesti, sakinaviirin pitoisuudet plasmassa nousivat jopa 70%. Tämä pitoisuuden nousu HIV-tartunnan saaneilla potilailla oli hyvin siedetty.

Muut lääkkeet. Posakonatsolin, erlotinibin, ketokonatsolin ja itrakonatsolin imeytyminen vähenee merkittävästi, kun niitä käytetään yhdessä omepratsolin kanssa, ja siksi niiden kliininen teho voi heikentyä. Omepratsolin käyttöä posakonatsolin, erlotinibin, ketokonatsolin ja itrakonatsolin kanssa ei suositella..

Muiden lääkkeiden vaikutus omepratsolin farmakokinetiikkaan

Isoentsyymien CYP2C19 ja / tai CYP3A4 induktorit

Lääkkeet, jotka indusoivat isoentsyymejä CYP2C19 ja CYP3A4, kuten rifampisiini ja mäkikuismaa sisältävät lääkkeet yhdistettynä omepratsoliin, voivat johtaa sen pitoisuuden laskuun veriplasmassa nopeuttamalla aineenvaihduntaa.

Isoentsyymien CYP2C19 ja / tai CYP3A4 estäjät

Isoentsyymit CYP2C 19 ja CYP3A 4 osallistuvat omepratsolin metaboliaan.Yhdistelmälääkkeet, jotka estävät isoentsyymejä CYP2C 19 ja CYP3A 4, kuten klaritromysiini ja vorikonatsoli, voivat lisätä omepratsolin pitoisuutta veriplasmassa metabolisen nopeuden laskun seurauksena. Samanaikainen hoito vorikonatsolilla lisää omepratsolin vaikutusta yli 2 kertaa. Koska suuret omepratsoliannokset ovat hyvin siedettyjä, annosta ei yleensä tarvitse muuttaa. Annoksen muuttaminen voi olla tarpeen potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta ja pitkäaikainen käyttö.

Omepratsoli ei vaikuta sellaisten lääkeaineiden aineenvaihduntaan, joissa sitä käytetään isoentsyymin CYP3A4 avulla, kuten syklosporiini, lidokaiini, kinidiini, estradioli, erytromysiini ja budesonidi..

Omepratsolin vaikutusta seuraaviin lääkkeisiin ei ole paljastettu: kofeiini, teofylliini, kinidiini, piroksikaami, diklofenaakki, naprokseeni, metoprololi, propranololi ja etanoli.

Yliannostus

Aikuisten suun kautta otetut 560 mg omepratsolin kerta-annokset aiheuttivat kohtalaisen myrkytyksen oireita. Kuvataan tapaus ottaa yksi 2400 mg omepratsoliannos, joka ei aiheuttanut vakavia toksisia oireita. Annosta suurennettaessa omepratsolin eliminaationopeus ei muuttunut (1. asteen kinetiikka), spesifistä hoitoa ei tarvittu.

Kliinisissä tutkimuksissa on kuvattu tapauksia, joissa omepratsolia annettiin laskimonsisäisesti enintään 270 mg kerran päivässä ja enintään 650 mg 3 päivän ajan ilman annoksesta riippuvien haittavaikutusten kehittymistä..

Oireet: huimaus, sekavuus, apatia, masennus, päänsärky, näön hämärtyminen; takykardia; pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, ripuli, vatsakipu.

Hoito: oireenmukainen hoito tarvittaessa nauttimisen jälkeen, mahahuuhtelu, aktiivihiilen määrääminen. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Hemodialyysi ei ole riittävän tehokas.

Antoreitti

Varotoimet ainetta Omepratsoli

Ennen hoidon aloittamista on välttämätöntä sulkea pois pahanlaatuinen prosessi (erityisesti mahahaavan kanssa), koska hoito peittämällä oireet saattavat viivästyttää oikeaa diagnoosia. Jos omepratsolin käytön aloittamisen jälkeen 5 päivän kuluessa tila ei parane tai närästys pahenee vielä enemmän, hoito on keskeytettävä ja otettava yhteys lääkäriin.

Yli 45-vuotiaat potilaat, joilla on närästysoireita ja kärsivät närästyksestä ensimmäistä kertaa, voivat käyttää omepratsolia vasta lääkärin kuulemisen jälkeen. Omepratsolia tulee käyttää lääkärin valvonnassa, jos jokin seuraavista oireista tai olosuhteista esiintyy: alentunut ruumiinpaino ilman näkyvää syytä ja / tai ruokahaluttomuus, uupumus; pitkittynyt vatsakipu; mahalaukun ja / tai pohjukaissuolihaavan historia; usein oksentelu; nielemisvaikeudet / kipu nielemisen aikana; verinen oksentelu / melena / peräsuolen verenvuoto; jatkuva närästys (yli 3 kuukautta); krooninen yskä, hengenahdistus; keltaisuus; rintakipu (erityisesti rintakehän kireys tai niskaan tai yläraajiin kohdistuva kipu), jos siihen liittyy hikoilua, hengenahdistusta tai huimausta; vatsan tai ruokatorven syövän historia lähisukulaisissa; maksan vajaatoiminta.

Jos jokin näistä oireista ilmenee, hakeudu välittömästi lääkäriin.

Lonkan, ranteiden ja nikamien murtumien riski. Protonipumpun estäjät, erityisesti suurilla annoksilla ja pitkäaikaisessa käytössä (> 1 vuosi), voivat kohtalaisesti lisätä lonkan, ranteen ja nikamien murtumien riskiä, ​​erityisesti iäkkäillä potilailla tai muiden riskitekijöiden läsnä ollessa. Havainnointitutkimusten mukaan protonipumpun estäjät voivat lisätä murtumien kokonaisriskiä 10–40%. Potilaita, joilla on riski sairastua osteoporoosiin, tulee hoitaa uusimpien kliinisten ohjeiden mukaisesti.

Hypomagnesemia. Vaikeaa hypomagnesemiaa on raportoitu potilailla, jotka käyttävät omepratsolia vähintään 3 kuukauden ajan. Kliiniset oireet, kuten väsymys, tetania, delirium, kouristukset, huimaus ja kammioperäiset rytmihäiriöt, voivat kehittyä näön oireina, mikä voi johtaa tämän vaarallisen tilan myöhäiseen diagnosointiin. Useimmilla potilailla on mahdollista saavuttaa parannus magnesiumia sisältävien lääkkeiden käytön ja protonipumpun estäjien poistamisen jälkeen. Potilaille, joille suunnitellaan pitkäaikaista hoitoa tai joille on määrätty omepratsolia digoksiinin tai muiden hypomagnesemiaa aiheuttavien lääkkeiden (esimerkiksi diureettien) kanssa, plasman magnesium tulisi arvioida ennen hoidon aloittamista ja säännöllisesti hoidon aikana..

Vaikutus B-vitamiinin imeytymiseen₁₂. Omepratsoli, kuten kaikki happamuutta vähentävät lääkkeet, voi johtaa B-vitamiinin imeytymisen vähenemiseen₁₂ (syanokobalamiini), koska se aiheuttaa hypo- tai achlorhydriaa. Tämä on pidettävä mielessä potilailla, joiden B-vitamiinivarastot ovat vähentyneet.₁₂ elimistössä tai riskitekijöillä heikentyneen B-vitamiinin imeytymisen suhteen₁₂ pitkäaikaisella hoidolla.

Muut suolahapon erityksen estoon liittyvät vaikutukset. Potilailla, jotka käyttävät lääkkeitä, jotka alentavat mahalaukun eritystä pitkään, mahalaukun kystien muodostumista havaitaan useammin mahassa, jotka häviävät itsestään jatkuessaan hoitoa. Nämä ilmiöt johtuvat fysiologisista muutoksista suolahapon erityksen estämisen seurauksena.

Suolahapon erityksen väheneminen mahassa protonipumpun estäjien vaikutuksesta johtaa epänormaalin suoliston mikroflooran kasvun lisääntymiseen, mikä puolestaan ​​voi johtaa Salmonella spp-suvun bakteerien aiheuttamien suolistoinfektioiden kehittymisen riskin pieneen lisääntymiseen. ja Campylobacter spp., ja todennäköisesti myös Clostridium difficile sairaalahoidossa olevilla potilailla.

Subakuutin lupus erythematosuksen ihomuoto. Protonipumpun estäjien käyttöön on liittynyt hyvin harvinaisia ​​tapauksia ihon subakuutin, subakuutin lupus erythematosuksen kehittymisessä. Jos ihovaurioita kehittyy, etenkin auringonvalolle altistuvilla alueilla, joihin liittyy nivelkipuja, potilaan on välittömästi hakeuduttava lääkäriin omepratsolin käytön mahdollisen lopettamisen ratkaisemiseksi. Aikaisempi subakuutti ihon lupus erythematosus protonipumpun estäjien jälkeen voi lisätä tämän taudin kehittymisen riskiä omepratsolin kanssa.

Vaikutus laboratoriotestien tuloksiin. Kloorivetyhapon erityksen vähenemisen vuoksi kromograniini A: n (CgA) pitoisuus kasvaa. CgA-pitoisuuden nousu voi vaikuttaa tutkimusten tuloksiin neuroendokriinisten kasvainten havaitsemiseksi. Tämän vaikutuksen estämiseksi on tarpeen keskeyttää omepratsolin käyttö väliaikaisesti 5 päivää ennen CgA-pitoisuuden määrittämistä.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja mekanismeja. Ei ole tietoa omepratsolin vaikutuksesta ajokykyyn tai muihin mekanismeihin. Koska hoidon aikana saattaa esiintyä huimausta, näön hämärtymistä ja uneliaisuutta, on kuitenkin oltava varovainen ajaessaan ajoneuvoja ja mekanismeja.

Omepratsoli (20 mg, Borisovin lääkekasvi)

Ohjeet

• Venäjän kieli
• қazaқsha

Kauppanimi

Kansainvälinen vapaa nimi

Annostusmuoto

Sävellys

Yksi kapseli sisältää:

vaikuttava aine - omepratsoli (omepratsolin pellettien muodossa 8,5%) - 20 mg;

apuaineet - mannitoli, sakkaroosi, kalsiumkarbonaatti, laktoosi, dinatriumvetyfosfaatti, natriumlauryylisulfaatti, hydroksipropyylimetyyliselluloosa, metakryylihappo L30D, propyleeniglykoli, setyylialkoholi, natriumhydroksidi, polysorbaatti 80, povidoni S-630, titaanidioksidi (E 171).

Kapselin koostumus: titaanidioksidi (E 171), metyyliparahydroksibentsoaatti, propyyliparahydroksibentsoaatti, gelatiini.

Kuvaus

Kapseli, kova, hyytelömäinen, nro 0, sylinterimäinen, puolipallon päässä, valkoinen.

Kapselien sisältö on valkoista tai melkein valkoista pellettiä.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Valmisteet happamuushäiriöihin liittyvien sairauksien hoitoon. Haavanlääkkeet ja lääkkeet gastroesofageaalisen refluksin (GORD) hoitoon. Protonipumpun estäjät. Omepratsoli.

ATX-koodi: A02BC01.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakokinetiikka

Oraalisen annon jälkeen se imeytyy nopeasti ja melkein kokonaan ruoansulatuskanavaan (GIT). Biologinen hyötyosuus on 30 - 40% maksan kautta tapahtuvan "ensikierron" vaikutuksesta. 40 mg: n annoksen ottamisen jälkeen plasman maksimipitoisuus on 1,26 ± 0,41 μg / ml ja saavutetaan 1,38 ± 0,32 tunnin kuluttua. Toistuvien annosten jälkeen biologinen hyötyosuus kasvaa 60%: iin.

Veressä se on 95-prosenttisesti sitoutunut plasman proteiineihin (albumiini, hapan a1-glykoproteiini). Jakautumistilavuus on 0,2 - 0,5 l / kg.

Se metaboloituu maksassa sytokromi P450 CYP2C19: n mukana ja muodostuu 6 inaktiivista metaboliittia: hydroksiomepratsoli, omepratsolin sulfidi ja sulfonijohdannaiset. Tässä tapauksessa omepratsolin R-enantiomeeri toimii oman aineenvaihduntansa estäjänä, mikä vähentää CYP2C19: n aktiivisuutta. Euroopan väestössä 3-5% ihmisistä on puutteellisia CYP2C19-geenejä (ne metabolisoivat hitaasti omepratsolia). Aasian väestössä hitaiden metaboloijien osuus on 4 kertaa suurempi.

Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta metaboliitteina (72 - 80%) ja suoliston kautta (18 - 23%). Kokonaispuhdistuma on 7,14 - 8,57 ml / min / kg. Puoli-eliminaatioaika ihmisillä, joilla on normaali maksan toiminta, on 0,5-1 tunti, kroonisessa maksan vajaatoiminnassa se voi kestää jopa 3 tuntia..

Iäkkäillä potilailla on mahdollista hidastaa omepratsolin metaboliaa ja lisätä sen hyötyosuutta.

Farmakodynamiikka

Omepratsolilla on eritysvaikutus.

Vaikutusmekanismi liittyy omepratsolin kykyyn estää H + / K + -ATPaasin "protonipumppu". Oraalisen annon jälkeen omepratsolikapseli liukenee mahalaukun happamaan sisältöön ja vapauttaa pellettejä (mikrorakeita). Pelletit tulevat pohjukaissuoleen, jossa omepratsoli vapautuu emäksisessä ympäristössä. Verenkierron kautta imeytymisen jälkeen omepratsoli pääsee mahalaukun limakalvoon ja parietaalisolujen kanavakalvoon, joissa on happama ympäristö (pH 3,0 jatkuu 17 tuntia. Eritelmän vakaa lasku kehittyy hoidon 4. päivään mennessä. Parietaalisolujen kyky tuottaa suolahappoa palautuu. 2-3 päivää omepratsolin lopettamisen jälkeen.

Omepratsoli on keskittynyt mahalaukun parietaalisoluihin ja sillä on sytynsuojavaikutus (stimuloi liman ja bikarbonaattien eritystä, epiteelisolujen lisääntymistä, estää protonien käänteisen diffuusion mahalaukun limakalvoon).

Helicobacter pylorin hävittäminen omepratsolin ja antibakteeristen aineiden nimeämisellä liittyy korkeaan haavojen paranemiseen ja mahahaavan pitkäkestoiseen remissioon. Pohjukaissuolihaavojen hoidossa 4 viikon kuluessa haavaumia esiintyy 93%: lla potilaista, mahahaavojen hoidossa 8 viikon kuluessa tämä luku on 96%, ruokatorven peptisten haavaumien arpeutuminen saavutetaan 90%: lla potilaista.

Käyttöaiheet

Mahalaukun ja pohjukaissuolen mahahaavan hoito

pohjukaissuolihaavan uusiutumisen ehkäisy

mahahaavan hoito

mahahaavan uusiutumisen ehkäisy

Helicobacter pylorin (H. pylori) hävittäminen yhdessä sopivien antibioottien kanssa mahahaava

ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) käytöstä aiheutuvien mahalaukun ja pohjukaissuolen eroosisten ja haavaisten vaurioiden hoito

tulehduskipulääkkeiden käytöstä johtuvan mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan ehkäisy riskiryhmässä

pitkäaikainen ylläpitohoito eroosisen ruokatorvitulehduksen uusiutumisen ehkäisyyn

oireenmukaisen gastroesofageaalisen refluksitaudin hoito

Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoito

Yli 12-vuotiaat lapset:

Helicobacter pylorin aiheuttaman pohjukaissuolihaavan hoito (osana monimutkaista hoitoa).

Antotapa ja annostus

Kapselit on suositeltavaa ottaa aamulla, mieluiten ennen ateriaa, nielemällä koko ja juomalla puoli lasillista vettä, pureskelematta tai murskaamatta kapselia. Potilaille, joilla on nielemisvaikeuksia tai lapsia, voit avata kapselin ja ottaa sen sisällön, sekoitettuasi siihen aiemmin pienen määrän vielä vettä tai hieman hapan nestettä (hedelmämehua, omenakastiketta), pesty pienellä vedellä. Kapselin sisältö sekoitetaan nesteen kanssa juuri ennen käyttöä tai enintään 30 minuuttia ennen lääkkeen ottamista.

Annostus aikuisille

Pohjukaissuolihaavan hoito

Potilaita, joilla on aktiivinen pohjukaissuolihaava, suositellaan ottavan 20 mg omepratsolia kerran päivässä. Useimmilla potilailla haava paraneminen tapahtuu 2 viikon kuluessa. Tapauksissa, joissa haava ei parane kokonaan kahden viikon kuluessa, paraneminen saavutetaan seuraavalla 2 viikon lääkkeen saannilla. Omepratsolia 40 mg kerran päivässä määrätään yleensä potilaille, joilla on pohjukaissuolihaava, joka ei ole kovin herkkä hoitoon; haava paraneminen tapahtuu yleensä 4 viikon kuluessa.

Mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan pahenemisten ehkäisy

Pohjukaissuolihaavan uusiutumisen estämiseksi potilailla, joilla on negatiivinen testi Helicobacter pylori -testille, tai tapauksissa, joissa H. pylorin hävittäminen ei ole mahdollista, suositeltu annos on 20 mg omepratsolia kerran päivässä. Joillekin potilaille päivittäinen 10 mg: n annos voi olla riittävä. Jos hoito epäonnistuu, annos voidaan nostaa 40 mg: aan.

Mahahaavan hoito

Suositeltu annos on 20 mg omepratsolia kerran päivässä. Useimmilla potilailla parannus tapahtuu 4 viikon kuluessa. Tapauksissa, joissa täydellinen paraneminen ei tapahdu ensimmäisen lääkkeen ottamisen jälkeen, määrätään yleensä toistuva 4 viikon hoitojakso, jonka aikana paraneminen saavutetaan. Omepratsolia 40 mg kerran päivässä määrätään yleensä potilaille, joilla on heikosti reagoiva mahahaava; paraneminen saavutetaan yleensä 8 viikon kuluessa.

Mahahaavan uusiutumisen ehkäisy

Uusiutumisen estämiseksi potilailla, joilla on heikosti reagoiva mahahaava, suositellaan 20 mg omepratsolia kerran päivässä. Tarvittaessa annos voidaan nostaa 40 mg: aan kerran päivässä.

Helicobacter pylorin eliminointi mahahaavassa

On mahdollista käyttää erilaisia ​​hoito-ohjelmia valittaessa antibiootteja tietylle potilaalle. Valinta tulee tehdä kansallisten, alueellisten ja paikallisten resistenssitietojen ja hoito-ohjeiden mukaisesti.

"Kolmoishoitoa" suoritettaessa:

omepratsoli 20 mg + klaritromysiini 500 mg + amoksisilliini 1000 mg, kukin otettuna 2 kertaa päivässä yhden viikon ajan, tai

omepratsoli 20 mg + klaritromysiini 250 mg tai 500 mg + metronidatsoli 400 mg (tai 500 mg tai tinidatsoli 500 mg), kukin 2 kertaa päivässä yhden viikon ajan, tai

omepratsoli 40 mg + amoksisilliini 500 mg + metronidatsoli 400 mg (tai 500 mg tai tinidatsoli 500 mg), kukin 3 kertaa päivässä yhden viikon ajan.

Helicobacter pylorin eliminoinnin jälkeen mahahaavan jatkohoito tulee suorittaa tavanomaisen hoito-ohjelman mukaisesti.

Tapauksissa, joissa hoidon jälkeen Helicobacter pylori -testi pysyy positiivisena, hoitojakso voidaan toistaa.

Tulehduskipulääkkeisiin liittyvien mahalaukun ja pohjukaissuolihaavan hoito

Lääkkeen suositeltu annos on 20 mg kerran päivässä. Useimmilla potilailla paraneminen tapahtuu 4 viikon kuluessa. Niillä potilailla, jotka eivät parantuneet ensimmäisen hoitojakson aikana, paraneminen saavutetaan yleensä toistuvalla 4 viikon lääkeannoksella.

Tulehduskipulääkkeisiin liittyvien mahalaukun ja pohjukaissuolihaavojen ehkäisyyn riskipotilailla (yli 60-vuotiaat, vatsa- ja pohjukaissuolihaavan historia, maha-suolikanavan verenvuoto) suositeltu annos on 20 mg omepratsolia kerran päivässä.

Suositeltu annos on 20 mg omepratsolia kerran päivässä. Useimmilla potilailla paraneminen tapahtuu 4 viikon kuluessa. Tapauksissa, joissa täydellinen paraneminen ei tapahdu ensimmäisen lääkkeen ottamisen jälkeen, määrätään yleensä toistuva 4 viikon hoitojakso. Potilaille, joilla on vaikea refluksiösofagiitti, suositellaan 40 mg omepratsolia kerran päivässä; paraneminen tapahtuu yleensä 8 viikon kuluessa.

Parantunutta refluksoitua ruokatorvitulehdusta sairastavien potilaiden pitkäaikaishoitoon (remissiossa) määrätään 10 mg omepratsolia päivässä pitkien ylläpitohoitojen muodossa. Tarvittaessa annos voidaan nostaa 20-40 mg: aan kerran päivässä..

Oireisen gastroesofageaalisen refluksitaudin hoito

Suositeltu annos on 20 mg omepratsolia kerran päivässä. Terapeuttinen vaikutus voidaan saavuttaa päivittäisellä 10 mg: n annoksella, joten yksilöllistä annoksen valintaa ei suljeta pois.

Jos 20 mg omepratsolin päivittäisen käytön jälkeen 4 viikon oireet eivät häviä, potilaan lisätutkimuksia suositellaan.

Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoito

Zollinger-Ellisonin oireyhtymää sairastaville potilaille lääke määrätään yksittäisenä annoksena ja hoitoa jatketaan kliinisten käyttöaiheiden mukaisesti niin kauan kuin on tarpeen. Suositeltu aloitusannos on 60 mg omepratsolia päivässä. Kaikilla potilailla, joilla oli vaikea taudin muoto, samoin kuin tapauksissa, joissa muut terapeuttiset menetelmät eivät johtaneet toivottuun tulokseen, lääkkeen käyttö oli tehokasta yli 90%: lla potilaista, kun otettiin 20 mg -120 mg omepratsolia päivittäin. Tapauksissa, joissa lääkkeen päivittäinen annos ylittää 80 mg, annos on jaettava kahteen osaan ja otettava 2 kertaa päivässä..

Erityisryhmät

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.

Maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille riittää ottamaan 10-20 mg omepratsolia päivässä

Iäkkäiden (yli 65-vuotiaiden) annosta ei tarvitse muuttaa.

Annostus yli 12-vuotiaille lapsille

Vakavan refluksoituvan ruokatorvitulehduksen tapauksessa, joka on vastustuskykyinen muuntyyppiselle hoidolle, yli 20 kg painaville lapsille määrätään 20 mg / vrk (vastaa noin 1 mg / kg / vrk). Hoidon kesto on 4-8 viikkoa.

Lasten ja nuorten Helicobacter pylori-peptisen haavaumataudin hoidossa hoito-ohjelman on oltava valittuna kansallisten, alueellisten ja paikallisten ohjeiden mukaisesti bakteeriresistenssille, hoidon kestolle (yleensä 7 päivää, mutta joskus jopa 14 päivään) ja antibakteeristen lääkkeiden asianmukaiselle käytölle. varoja.

15-30 kg painavat lapset: omepratsoli 10 mg + amoksisilliini 25 mg / kg + klaritromysiini 7,5 mg / kg ruumiinpainoa, jokainen lääke 2 kertaa päivässä viikon ajan.

31-40 kg painavat lapset: omepratsoli 20 mg + amoksisilliini 750 mg + klaritromysiini 7,5 mg / painokilo, jokainen lääke 2 kertaa päivässä yhden viikon ajan.

Yli 40 kg painavat lapset: omepratsoli 20 mg + amoksisilliini 1000 mg + klaritromysiini 500 mg, jokainen lääke 2 kertaa päivässä yhden viikon ajan.